Produkty
Kodein je k dispozici samostatně nebo v kombinaci s jinými aktivními složkami ve formě tablety, šumivé tablety, kapsle, dražé, sirupy, kapky, bronchiální pastilkya jako čípky. Rovněž se pevně kombinuje s acetaminofenem k léčbě bolest (viz níže kodein acetaminofen).
Struktura a vlastnosti
Kodein (C18H21NE3, Mr = 299.36 g / mol) je -methylován morfium a vyskytuje se přirozeně v opium z mák setý. Existuje jako základ ve formě bílé prášek nebo jako krystaly, které jsou rozpustné ve varu voda, v drogy, je obvykle přítomen jako hemihydrát kodein fosfátu (codeini phosphas hemihydricus), kodein - H3PO4 - 0.5 hodiny2O, který je snadno rozpustný v voda.
Účinky
Kodein (ATC R05DA04) má centrální analgetikum, antitusikum, sedativní, euforické a zácpa. Účinky jsou způsobeny vazbou na opioidní receptory. The kašel- dráždivé účinky se připisují inhibici centra kašle v mozkový kmen. Kodein je široce používán a prominentně zmiňován v inscenačním schématu WHO, ale jeho lékařské použití není ve vědecké literatuře nesporné. Například některé publikace se ptají, zda je kodein skutečně účinný proti kašel. Kontroverze také obklopuje její variabilní farmakokinetiku, což pravděpodobně způsobuje, že někteří pacienti reagují na léčivo nadměrně a jiní vůbec ne (viz níže). Chybí moderní klíčové studie.
Indikace
Jako kašel potlačující na dráždivý kašel a jako analgetikum na bolest. Kodein lze použít k léčbě průjem ale v mnoha zemích není pro tento účel oficiálně schválen.
Zneužívání
Kodein je zneužíván jako euforický a depresivní opojný nápoj. Informace o tomto tématu najdete v článku Zneužití Sirup proti kašli a Opioidy.
Dávkování
Podle štítku s drogami.
Kontraindikace
Při použití kodeinu je třeba vzít v úvahu mnoho opatření. Naleznete je na štítku s drogami.
Interakce
Centrálně tlumivé léky, jako je sedativa, prášky na spaní, antidepresiva, neuroleptika, nebo alkohol, stejně jako anticholinergika, může potencovat nepříznivé účinky kodeinu. Inhibitory MAO jsou kontraindikovány. Současné užívání expektorancií není indikováno. Podle doktríny je kodein demetylován jako proléčivo prostřednictvím CYP2D6 na aktivní léčivo morfium. To by znamenalo, že kodein nebude schopen plně uplatnit svůj účinek u špatného metabolizátoru CYP2D6. Naopak, ultrarychlý metabolizátor by mohl trpět předávkováním, protože tvoří velké množství morfiuma droga-droga interakcí prostřednictvím CYP2D6 by bylo možné. Někteří odborníci se však domnívají, že aktivní látkou je kodein-6-glukuronid, který se tvoří konjugací (např. Vree et al., 2000). Kodein je dále demethylován na norcodein prostřednictvím CYP3A4 a vylučován částečně beze změny.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky zahrnují alergické reakce, histamin uvolnění, svědění, nízký krevní tlak, kůže reakce, nevolnost, zvracení, zácpa, suché ústa, bolest hlavy, ospalost, poruchy spánku, dušnost, závislost a abstinenční příznaky.
