Larotrektinib

Produkty

Larotrectinib je ve Spojených státech schválen od roku 2018, v EU od roku 2019 a v mnoha zemích od roku 2020 ve formě tobolek a perorálních roztoků (Vitrakvi).

Struktura a vlastnosti

Larotrectinib (C.21H22F2N6O2, Mr = 428.4 g / mol) je v léčivu přítomen jako larotrectinib sulfát.

Účinky

Larotrectinib (ATC L01XE53) má protinádorové a antiproliferativní vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a kompetitivní inhibicí kináz receptoru tropomyosinu TRKA, TRKB a TRKC. Larotrectinib má krátký poločas přibližně 3 hodiny.

Indikace

Pacienti se solidními nádory s fúzí genu neurotrofního tyrosin receptor kinázy (NTRK).

Dávkování

Podle SmPC. Kapsle se užívají dvakrát denně (ráno a večer), nezávisle na jídle.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Larotrectinib je substrátem CYP3A, P-glykoprotein, a Bcrp.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat únava, zvýšená ALT, závratě, zvýšená AST, zácpa, nevolnost, anémie, a zvracení.