Produkty
Macitentan je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Opsumit). Byl schválen ve Spojených státech v říjnu 2013 a v mnoha zemích v roce 2014. Macitentan byl uveden na trh jako nástupce bosentan (Tracleer), protože ztrácí patentovou ochranu.
Struktura a vlastnosti
Macitentan (C.19H20Br2N6O4S, Mr = 588.3 g / mol) je bromovaný pyrimidinový derivát. Byl vyvinut jako duální a tkáňově specifický antagonista endotelinového receptoru. Macitentan existuje jako krystalická látka prášek který je nerozpustný v voda.
Účinky
Macitentan (ATC C02KX04) a jeho metabolit ACT-132577 jsou dvojí ETA- / ETB-antagonisty endotelinového receptoru a tím zrušit účinky endotelinu. Jsou to vazodilatátory, snižují vaskulární odpor a zvyšují se krev průtok objem bez zvýšení srdce hodnotit.
Indikace
K léčbě plicních arterií hypertenze.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těhotenství
- Ženy schopné plodit bez antikoncepce
- Zvýšené jaterní enzymy před zahájením léčby
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Macitentan je substrátem CYP3A4 s malým podílem CYP2C19. Droga-droga interakcí jsou možné se silnými inhibitory a induktory CYP3A.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat anémie, nazofaryngitida, zánět hltanu, bronchitida, bolest hlavy, vliv, a Infekce močových cest. jiný antagonisty endotelinového receptoru mít játra toxické vlastnosti. Proto by tyto vedlejší účinky měly být sledovány také u macitentanu.
