Produkty
Methylfenidát je komerčně dostupný v mnoha zemích ve formě tabletypotahované tablety, tablety s prodlouženým uvolňováním a prodloužené uvolňování kapsle (např, Ritalin, Concerta, Medikinet, Equasym, generika). Byl schválen od roku 1954. Droga podléhá přísné kontrole jako a narkotikum a je k dispozici pouze na lékařský předpis. Izomer dexmethylfenidát (Focalin XR) je také komerčně dostupný.
Struktura a vlastnosti
Methylfenidát (C14H19NE2, Mr = 233.3 g / mol) je piperidinový derivát stimulantu amfetamin. Ve farmaceutických výrobcích existuje jako methylfenidát hydrochlorid, bílý, krystalický bez zápachu prášek který je vysoce rozpustný v voda. Má dvě chirální centra a jsou možné čtyři izomery. V praxi se však používají pouze dvě formy D, L-threo. Čistý D-threo izomer dexmethylfenidát je také schválen v mnoha zemích a je považován za převážně farmakologicky aktivní.
Účinky
Methylfenidát (ATC N06BA04) má centrální stimulační a sympatomimetické vlastnosti. Jeho účinky v ADHD jsou považovány za částečně způsobeny zvýšením synaptických účinků dopamin a noradrenalinu ve středu nervový systém. Methylfenidát inhibuje zpětné vychytávání těchto neurotransmiterů do presynaptického neuronu.
Indikace
K léčbě poruchy pozornosti / hyperaktivity ADHD a pro léčbu narkolepsie. Měl by být předepsán methylfenidát ADHD jako součást komplexního léčebného programu.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Maximum denně dávka se pohybuje od 5 do 60 mg. Vzhledem ke krátkému poločasu pouhé dvou hodin se dnes stále více používají lékové formy s prodlouženým uvolňováním, které se berou jako jediná dávka ráno a uvolňovat účinnou látku nepřetržitě po celý den.
Zneužívání
Existuje řada zpráv o zneužívání methylfenidátu jako centrálního nervového stimulanta v každodenním životě a v práci, jako párty drogy a jako opojný nápoj a stimulant. To se odráží také v populární kultuře. V jedné epizodě televizního seriálu pohltila ohromená matka Lynette Scavo léky svých dětí na ADHD, aby mohla lépe spravovat domácnost. Methylfenidát také studenti zneužívají jako takzvaný „chytrý lék“ ke zvýšení kognitivního výkonu ke zlepšení akademického výkonu. Aplikuje se orálně a intravenózně nebo odfrkne. The dávka je často vyšší než terapeutické použití, a proto více nepříznivé účinky a příznaky předávkování a chronické intoxikace. Kvůli vydání dopamin, účinky jsou podobné těm z kokain a vést k „vysoké“ a euforii (zejména při parenterální a intranasální aplikaci) a zvýšenému výkonu. Kvůli akutní a chronické nepříznivé účinky a rozvoj závislosti, je třeba jej důrazně odrazovat. Abstinenční příznaky, jako je letargie, apatie, depresea po ukončení léčby se může objevit paranoia. Zneužívání se nedoporučuje.
Kontraindikace
Během používání je třeba dodržovat četná opatření. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Methylfenidát je biotransformován karboxylesterázou CES1A1 a neinteraguje s CYP450. Droga-droga interakcí byly popsány pomocí Inhibitory MAO (kontraindikováno), antihypertenziva, halogenovaná anestetika, antagonisté vitaminu K, antiepileptika, antidepresiva, klonidin, antihypertenzivaa alkohol.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří:
- Nervozita a nespavost
- Bolest hlavy, ospalost, závratě, poruchy pohybu.
- Hyperaktivita, křeče, Tics, psychóza, halucinace, depresivní nálada.
- Bolesti kloubů
- Rychlý puls, hmatatelné tlukot srdce, arytmie, zvýšení krev tlak.
- Špatné trávení, bolest břicha, nevolnost a zvracení.
- Sucho v ústech, ztráta chuti k jídlu
- Kožní vyrážka, vypadávání vlasů
Methylfenidát, jako amfetamin, může potenciálně způsobit mnoho nepříznivé účinky, může být předávkováno a zneužíváno. Možné důsledky dlouhodobé léčby na zdraví nejsou zcela známy (růst zpoždění, duševní nemoc, vývoj látkové závislosti?). Mnoho rodičů se zdráhá používat psychotropní látky drogy na jejich děti.
