Produkty
Metreleptin byl ve Spojených státech schválen v roce 2014 jako injekční přípravek (Myalept). Droga není v současné době registrována v mnoha zemích.
Struktura a vlastnosti
Metreleptin je rekombinantní lidský leptinový analog odvozený z E. coli pomocí biotechnologických metod. Od přírodního leptinu se liší tím, že obsahuje další methionin na N-konci. Metreleptin je neglykosylovaný polypeptid o 147 aminokyseliny s disulfidovým můstkem mezi Cys-97 a Cys-147 a molekulovou hmotností přibližně 16.15 kDa.
Účinky
Metreleptin je derivát hormonu leptinu, který je produkován tukovými buňkami a má účinek potlačující chuť k jídlu v centrální nervový systém. U lipodystrofie nedostatek leptinu přispívá ke zvýšení kalorického příjmu a metabolických poruch. Metreleptin podporuje citlivost na inzulín a snižuje příjem potravy. Poločas je přibližně čtyři hodiny.
Indikace
K léčbě komplikací nedostatku leptinu u pacientů s vrozenou nebo získanou generalizovanou lipodystrofií. Metreleptin dosud nebyl schválen pro léčbu cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se injikuje subkutánně.
Kontraindikace
Metreleptin je kontraindikován při přecitlivělosti a při nadváha or obezita bez lipodystrofie. Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Metreleptin může ovlivnit tvorbu CYP450 a způsobit odpovídající lék interakcí.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, hypoglykemie, hubnutí a bolest břicha. Metreleptin může vést k tvorbě protilátky leptin.