Produkty
Naloxegol je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Moventig, USA: Movantik). V mnoha zemích byl schválen v roce 2015.
Struktura a vlastnosti
Naloxegol (C.34H53NE11, Mr = 651.8 g / mol) je pegylovaný derivát naloxon. Existuje jako naloxegoloxalát, bílý prášek který je vysoce rozpustný v voda.
Účinky
Naloxegol (ATC A06AH03) je antagonista periferních μ-opioidních receptorů, který eliminuje účinky opioidy ve střevě působit proti zácpa. Díky pegylaci se stává substrátem P-glykoprotein. Pasivní difúze přes membrány je snížena a naloxegol nepřekračuje krev-mozek bariéra do středu nervový systém. Naloxegol tedy nemá žádný účinek na analgetické účinky současně podávaného opioidy. Má poločas rozpadu 6 až 11 hodin.
Indikace
Pro léčbu zácpa způsobené opioidy.
Dávkování
Podle informací o předepisování. Tablety se užívají jednou denně ráno na lačno žaludek nejméně 30 minut před nebo 2 hodiny po snídani.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Střevní obstrukce
- Kombinace se silnými inhibitory CYP3A4.
Dodatečná opatření by měla být dodržována v rakovina pacientů. Veškeré podrobnosti najdete na štítku s drogami.
Interakce
Naloxegol je substrátem CYP3A4. Silné inhibitory CYP3A4 mohou vést k významnému zvýšení biologická dostupnost a jsou proto kontraindikovány.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat bolest břicha, průjem, nevolnost, bolest hlavy, a nadýmání.