Produkty
Nitroglycerin je komerčně dostupný v mnoha zemích ve formě žvýkacích kapsle (Nitroglycerin Streuli). Účinná látka byla vyráběna a léčivě používána již v 19. století.
Struktura a vlastnosti
Nitroglycerin or glycerol trinitrát (GTN, C.3H5N3O9, Mr = 227.1 g / mol) je organický dusičnan. Je nitrovaný glycerol. Nitroglycerin existuje jako olejovitá kapalina a je výbušný, pokud není stabilizován vhodnými pomocnými látkami.
Syntéza
Účinky
Nitroglycerin (ATC C01DA02) má vazodilatační, antihypertenzní, antianginální a antispasmodické vlastnosti. Uvolňuje hladké svalstvo cév a hladké svalstvo průdušek, močových cest, žlučníku, žluč potrubí, jícnu a střev. Dusičnany jsou proléčiva s vysokou metabolismus prvního průchodu. Účinky jsou způsobeny uvolněním oxid dusnatý (NO), který uvolňuje hladký sval. NO stimuluje guanylátcyklázu a zvyšuje intracelulární koncentrace cyklického guanosinmonofosfátu (cGMP). Dusičnany jsou aktivní na žíly, arterioly, tepny a koronární tepny a zprostředkovávají následující účinky:
- Dilatace krevních cév; při nízkých dávkách jsou to především žíly, ale při vyšších dávkách také tepny
- Snížení krevního tlaku
- Snížení předpětí, snížení krev návrat do srdce.
- Snížení kyslík spotřeba srdce sval.
- Snížení periferního odporu (snížení afterloadu).
Indikace
- Léčba záchvatů angína pectoris.
- Těžce doleva srdce selhání s nebo bez plicní otok.
Dávkování
Podle odborných informací. Jedna kapsle je obvykle dostatečná k zastavení útoku angína. Tobolka je kousnutá a obsah smíchán slina jsou uchovávány v ústa. Prázdná tobolka se po nástupu účinku znovu vyplivne. Účinná látka rychle vstupuje do krevního řečiště sliznicí a účinky se dostaví během dvou až čtyř minut. The kapsle by neměly být spolknuty kvůli vysoké metabolismus prvního průchodu a orální biologická dostupnost. Kvůli účinkům na oběh, požití se nejlépe provádí vsedě.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Některá kardiovaskulární onemocnění, např. Hypotenze, oběhové selhání.
- Kombinace s inhibitory fosfodiesterázy-5 jako sildenafil (Viagra, generika).
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Lékové interakce byly popsány s následujícími látkami:
- Antihypertenziva, alkohol
- Inhibitory fosfodiesterázy-5 může způsobit nebezpečný pokles krev jsou proto kontraindikovány.
- Ostatní dusičnany, ŽÁDNÍ dárci, amylnitrit.
- Dihydroergotamin
- Heparin
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy (nitrátová bolest hlavy), nízký krevní tlak s rychlým pulsem, ospalost, závratě a slabost.