Eribuli

Produkty

Eribulin je komerčně dostupný jako injekční roztok (Halaven). Byl schválen v mnoha zemích a v EU v roce 2011. Ve Spojených státech je registrován od roku 2010.

Struktura a vlastnosti

Eribulin je přítomen v drogy jako eribulin mesilát (C.40H59NE11 - CH4O3S, Mr = 826.0 g / mol), bílá krystalická látka prášek to je rozpustné v voda. Jedná se o syntetický analog halichondrinu B z toxické japonské mořské houby. Halichondrin B je komplexní molekula, kterou lze syntetizovat v 90 krocích.

Účinky

Eribulin (ATC L01XX41) má antimitotické a antineoplastické vlastnosti. Účinky jsou založeny na inhibici fáze růstu mikrotubulů vazbou na tubuliny, což vede k inhibici buněčného dělení a případné buněčné smrti apoptózou. Naproti tomu neexistuje detekovatelný účinek na depolymeraci mikrotubulů jako u jiných látek.

Indikace

  • Lokálně pokročilý nebo metastatický HER2-negativní karcinom prsu.
  • Nemožné liposarkom v progresi po pokročilém nebo metastatickém stadiu chemoterapie u dospělých.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost
  • Těhotenství a kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Eribulin je špatně biotransformovaný, takže žádný metabolický interakcí jsou očekávány. Může inhibovat CYP3A4 a ovlivňovat tak kinetiku jiných drogy. Kombinace s inhibitory jaterních transportérů (např. OATP, P-gp, MRP) se nedoporučuje, protože k vylučování dochází prostřednictvím žluč. Induktory, jako je rifampicin, karbamazepin, fenytoin, a Třezalku tečkovanou může způsobit pokles plazmatických hladin.

Nepříznivé účinky

Nepříznivé účinky jsou primárně způsobeny inhibicí buněčného dělení. Nejčastější nepříznivé účinky obsahovat krev poruchy počtu (neutropenie, leukopenie, anémie), ztráta chuti k jídluperiferní neuropatie, bolest hlavy, poruchy trávení (nevolnost, průjem, zvracení, zácpa), vypadávání vlasů, společné a bolest svalů, únava, slabost a horečka. Je možná řada dalších vedlejších účinků.