Produkty
Ospemifen je komerčně dostupný ve formě tablet (Osphena). Byl schválen ve Spojených státech v únoru 2013. V mnoha zemích ještě není registrován.
Struktura a vlastnosti
Ospemifen (C.24H23ClO2, Mr = 378.9 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek který je nerozpustný v voda. Jedná se o derivát trifenyletylenu a má nesteroidní strukturu. Ospemifen je metabolitem toremifen a má podobnou strukturu jako tamoxifen a toremifen.
Účinky
Ospemifen je agonista a antagonista estrogenového receptoru. Na endometrium, má agonistické účinky na estrogen.
Indikace
Pro léčbu bolest během pohlavního styku (dyspareunie) kvůli menopauza spojené s vaginální atrofií.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety se užívají jednou denně s jídlem.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Ospemifen je metabolizován CYP3A4, CYP2C9 a CYP2C19 a má vysokou hladinu vazba na bílkoviny. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. Ospemifen by neměl být kombinován s jinými SERM.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky patří návaly, vaginální výtok, svaly křečea zvýšené pocení. Stejně jako u jiných estrogenních látek, závažné nežádoucí účinky, jako je endometrium rakovina, žilní trombóza, a mrtvice jsou zřídka možné.
