ADME

Farmakodynamika a farmakokinetika.

Když si vezmeme tabletu, obvykle nás zajímají její okamžité účinky. Droga má zmírnit a bolest hlavy nebo zmírnit příznaky a studený. Zároveň můžeme přemýšlet o možných vedlejších účincích, které může vyvolat. Požadované a nežádoucí účinky, které léčivo působí na tělo, jsou shrnuty pod pojmem farmakodynamika. Naopak, tělo také působí na aktivní složku. Absorbuje jej ze střeva, distribuuje do cílových orgánů, metabolizuje a nakonec znovu vylučuje. Tyto procesy se nazývají farmakokinetika a zkratka ADME se pro ně používá synonymně. Farmakokinetika se týká načasování a kvantifikace těchto procesů. ADME znamená:

  • Vstřebávání: absorpce do krevního řečiště.
  • Distribuce: distribuce v těle
  • Metabolismus: metabolismus na aktivní nebo neaktivní sloučeniny.
  • Odstranění (vylučování): vylučování, obvykle močí nebo stolicí.

Také se označuje jako LADMET nebo jako ADME-tox. L znamená osvobození, to znamená uvolnění účinné látky z lékové formy a T / Tox pro toxicitu.

Co se děje v těle s aktivními farmaceutickými přísadami?

Uvolňování: prvním krokem je uvolnění účinné látky z lékové formy. Tablety rozložit na menší částice a skořápku kapsle rozpouští se. Následně mohou aktivní složky přejít do roztoku a být absorbovány do krevního řečiště prostřednictvím buněk sliznice. Vstřebávání: Průchod z trávicí dřeně do krevního řečiště se nazývá „absorpce ze střeva“. Aby přeprava byla úspěšná, musí být splněny různé podmínky. Může to začít v žaludek, ale obvykle se odehrává hlavně v tenké střevo. Distribuce: Distribuce účinné látky v krvi, tkáních a orgánech se označuje jako distribuce. Například pokud a měchýř infekce je léčena antibiotika, účinné látky se musí dostat do měchýř aby zabil bakterie zde. Distribuce závisí mimo jiné na fyzikálně-chemických vlastnostech léčiva, krev tok do orgánů, anatomické bariéry a vazba na bílkoviny v krev. Hlasitost of distribuce se používá jako míra distribuce. Metabolismus: Metabolismus, neboli takzvaná biotransformace, je změnou chemické struktury účinné látky v těle. Velmi málo účinných látek je inertních a vylučuje se beze změny. Jedním z cílů metabolismu je usnadnit odstranění. Cílem je zvýšit množství exogenních látek voda-rozpustný, aby se mohly vylučovat močí. Jinak by zůstaly v těle a mohly by mu ublížit. Chemická modifikace také detoxikuje cizí látky. Metabolismus může probíhat již ve střevních buňkách nebo následně během prvních játra průchod. V tzv metabolismus prvního průchodumůže být inaktivována příslušná frakce aktivní složky, čímž se sníží frakce, která nakonec dosáhne cílového místa. Nějaký drogy jsou neaktivní ve své původní formě a do skutečné aktivní formy se přeměňují pouze metabolizmem. Ty se označují jako proléčiva. Odstranění je nevratné odstranění účinných farmaceutických složek z těla. Skládá se z vylučování a biotransformace. Dva hlavní orgány pro vylučování jsou: ledvina a játra.