Pantoprazole

Produkty

Pantoprazol je komerčně dostupný ve formě enterosolventní tablety a je schválen v mnoha zemích od roku 1997 (Pantozol, obecný). Méně běžně používané jsou granule a injekční.

Struktura a vlastnosti

Pantoprazol (C.₁₆H₁₅F₂N₃O₄S, M_r = 383.37 g / mol) je benzimidazolový derivát a racemát. v tablety, je přítomen jako sodík sůl a seskvihydrát (1.5 H₂O), bílá prášek to je rozpustné v voda.

Účinky

Pantoprazol (ATC A02BC02) snižuje sekreci žaludeční kyselina inhibicí protonové pumpy (H⁺/K⁺-ATPáza) v žaludečních vestibulárních buňkách nevratně. Nepůsobí lokálně v lumen žaludek ale je absorbován ve střevě a cestuje systémově do vestibulárních buněk oběh. Je to proléčivo a přeměňuje se z kyseliny na aktivní formu pouze v kanálcích vestibulárních buněk, kde se kovalentně váže na protonovou pumpu a inhibuje ji. Pantoprazol je labilní vůči kyselinám a musí se podávat v enterosolventních dávkových formách. Inhibice žaludeční kyselina sekrece je dávka-závislý a plný účinek se zpozdí do 3 až 5 (max. 7) dnů. Vzhledem k kovalentní vazbě je pantoprazol účinný mnohem déle, než by naznačoval jeho krátký poločas 1.5 hodiny, a u většiny pacientů je dostatečné dávkování jednou denně.

Indikace

• Samoléčba: krátkodobá léčba reflux příznaky (např. hořící žaludek, kyselá regurgitace) u dospělých ve věku 18 let a starších.
• reflux choroba, refluxní ezofagitida.
• Infekce s Helicobacter pylori v kombinaci se dvěma antibiotika pro žaludeční nebo střevní vřed.
• Prevence žaludečních a střevních vředů způsobených léčbou NSAID (gastroprotekce).
• Zollinger-Ellisonův syndrom a další nemoci se zvýšenou tvorbou žaludeční kyselina.

Dávkování

Podle odborných informací. The tablety se užívají jednou nebo dvakrát denně, v závislosti na indikaci, a před jídlem.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Děti těhotenství a laktace: viz Souhrn údajů o přípravku.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Protože pantoprazol inhibuje sekreci žaludeční kyseliny, může ovlivnit vstřebávání of drogy pokud je to závislé na pH. To platí například pro antimyotika ketokonazol, který se v základním rozmezí rozpouští horší, protože je deprotonován a stává se tak lipofilnějším. Doporučuje se to ketokonazol zapíjejí se kyselým nápojem (např. Coca-Cola). The vstřebávání z Inhibitor HIV proteázy atazanavir je závislá na pH a jeho biologická dostupnost je významně narušen pantoprazolem. Současné užívání se proto nedoporučuje. Pantoprazol je biotransformován na neaktivní metabolity prostřednictvím CYP2C19 a CYP3A. Podle souhrnu údajů o přípravku není klinicky relevantní interakcí byly dosud prokázány. Potenciál interakce je považován za nižší ve srovnání s omeprazol. Protrombinový čas /INR je třeba sledovat u pacientů léčených antagonisty vitaminu K.

Nepříznivé účinky

Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří:

• Bolest hlavy, závratě
• Poruchy zraku (rozmazané vidění)
• Nevolnost, zvracení, průjem, zácpa, bolest břichanepohodlí v horní části břicha, nadýmání.
• Alergie a svědění

Nedostatek hořčíku se může vyskytnout při PPI, zejména při dlouhodobé léčbě. Při dlouhodobé terapii magnézium hladiny by měly být pravidelně sledovány. Příjem vitamin B12 může být také snížena.