Pitolisant

Produkty

Pitolisant (dříve tiprolisant) je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Wakix). Byl schválen v EU v roce 2016, v mnoha zemích v roce 2018 a ve Spojených státech v roce 2019.

Struktura a vlastnosti

Pitolisant (C.₁₇H₂₆ClNO, M_r = 295.8 g / mol) je derivát piperidinu a éter.

Účinky

Pitolisant (ATC N07XX11) je inverzní agonista / antagonista v histamin H3 receptor. Podporuje histaminergní signalizaci v mozek a také zvyšuje uvolňování acetylcholin, noradrenalinu, a dopamin. To zvyšuje bdělost a pozornost. The histamin Receptor H3 je autoreceptor, který inhibuje uvolňování histaminu v centrální části nervový systém. Poločas je 10 až 12 hodin.

Indikace

U dospělých k léčbě narkolepsie s kataplexií nebo bez ní.

Dávkování

Podle odborných informací. The dávka se upravuje individuálně. Tablety jsou užívány ráno se snídaní.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Těžká dysfunkce jater
• Kojení

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Pitolisant je substrátem pro CYP3A4 a CYP2D6. Lékové interakce byly popsány s následujícími látkami a dalšími:

• Tri- a tetracyklické antidepresiva.
• Antihistaminika, které procházejí přes krev-mozek bariéra.
• Agenti, kteří prodlužují QT interval.
• Induktory enzymů
• Inhibitory CYP2D6

Nepříznivé účinky

Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat nespavost, bolest hlavy, a nevolnost.