Produkty
Pralatrexát je komerčně dostupný jako infuzní roztok (Folotyn). V mnoha zemích je schválen od roku 2013.
Struktura a vlastnosti
Pralatrexát (C.23H23N7O5, Mr = 477.5 g / mol) je a kyselina listová analogický a existuje jako racemát. Je to bílá až žlutá látka, která je rozpustná v voda.
Účinky
Pralatrexát (ATC L01BA05) má cytotoxické vlastnosti a snižuje růst nádoru. Účinky jsou způsobeny kompetitivní inhibicí dihydrofolátreduktázy a folylpolyglutamyl syntetázy. To má za následek vyčerpání thymidinu a dalších molekuly odpovědný za převod single uhlík molekuly. Syntéza DNA je přerušena, což vede k buněčné smrti. Pralatrexát se selektivně akumuluje v nádorových buňkách tím, že je absorbován prostřednictvím redukovaného nosiče folátu typu 1 (RFC-1). Tento protein je v nádorových buňkách nadměrně exprimován. The mechanismus účinku je v podstatě stejný jako u methotrexát.
Indikace
K léčbě dospělých periferními T-buňkami lymfom jehož onemocnění progredovalo po alespoň jedné předchozí terapii.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Lék se podává jako intravenózní infuze.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Pralatrexát neinteraguje s izoenzymy CYP450. Je to slabý inhibitor OATP1B1, MRP2 a MRP3. Další interakce byla popsána u probenecid.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří zánět ústní sliznice, trombocytopenie, nevolnost, anémie, únavaneutropenie, krvácení z nosu, zvracení, a zácpa.
