Produkty
Revefenacin byl ve Spojených státech schválen v roce 2018 jako monodóza inhalace řešení (Yupelri). Aktivní složka patří do BLÁTO skupina.
Struktura a vlastnosti
Revefenacin (C.35H43N5O4, Mr = 597.8 g / mol) existuje jako bílá krystalická látka prášek a je mírně rozpustný v voda. Má aktivní metabolit vytvořený hydrolýzou.
Účinky
Revefenacin má bronchodilatační a parasympatolytické (anticholinergní) vlastnosti. Účinky jsou způsobeny obrácením účinků acetylcholin na buňkách hladkého svalstva dýchacích cest, což vyvolává bronchokonstrikci. Revefenacin je selektivní, kompetitivní a reverzibilní antagonista muskarinových látek acetylcholin receptory. Revefenacin patří k LAMA a má tedy dlouhou dobu působení více než 24 hodin.
Indikace
Pro udržovací terapii chronická obstrukční plicní nemoc (COPD).
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Roztok je inhalován jednou denně nebulizátorem (nebulizátorem). Klinické studie byly prováděny na modelech PARI.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Revefenacin není vhodný k léčbě akutních příznaků (bronchospazmus). Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí může nastat u jiných anticholinergika. Aktivní metabolit revefenacinu je substrátem OATP1B1 a OATP1B3. Inhibitory, jako jsou rifampicin a cyklosporin může zvyšovat koncentrace aktivního metabolitu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat kašel, horní dýchací trakt infekce, bolest hlavy, a zpět bolest.
