Amifostin, také známý jako Amifostinum nebo Amifostinum trihydricum, s obchodním názvem Ethyol, je lék na předpis s účinky na ochranu buněk zavedený od roku 1995 a používaný v chemoterapie, radioterapiea prevence sucha ústa, Například, amifostin se používá u pokročilých nádorů vaječníky or hlava a krk region tím, že omezí potenciální poškození tkáně způsobené rakovina terapie. Tato ochrana se nevztahuje na samotnou rakovinovou tkáň, protože postrádá předpoklady pro zavedení radioprotektoru do buňky. Amifostin se vyznačuje vysokou terapeutickou šířkou a dobrou snášenlivostí.
Co je amifostin?
Amifostin je lék na předpis s účinky na ochranu buněk, který byl zaveden od roku 1995 a používá se v chemoterapie, radioterapiea pro prevenci sucha ústa. Již v roce 1948 objevil americký radiolog Harvey Milton Patt tuto aminokyselinu cystein má radioprotektivní účinky. Během Studený Války, armádní institut Waltera Reeda vyvinul - zatím jediný - radioprotektant (WR2721) jako ochranu proti radioaktivní záření v případě jaderné války. Jelikož však tato látka není k dispozici orálně, ale pouze infuzí, nepoužívá se v americké armádě. Bílá, krystalická prášek is voda rozpustný. Před intravenózním použitím sodík chlorid Roztok (fyziologický roztok) se přidá k amifostinu nebo ethyolu prášek, ale žádný jiný drogy jsou přidány, aby se zabránilo drogám interakcí. Doba použitelnosti infuzního roztoku je 25 hodin při teplotě do 24 ° C nebo 36 hodin mezi XNUMX a XNUMX stupni Celsia a XNUMX měsíců v prášek forma při pokojové teplotě.
Farmakologický účinek
Chemicky je amifostin (molekulární vzorec C5H15N2O3PS) mateřskou látkou (proléčivem), která se nepřeměňuje na aktivní složku, enthanthiol, dokud se nedostane do tkání. Amifostin má buněčný ochranný účinek, tj. Chrání před krev- toxicita poškozující obraz, jinak život ohrožující toxicita (toxicita) chemoterapie a opravuje DNA napadenou cytostatika (rakovina drogy). Lék chrání zdravou tkáň, ale ne nádorové buňky, před vedlejší účinky chemoterapie a záření (selektivní cytoprotekce) vyplachováním volných radikálů, agresivní kyslík sloučeniny. Kvůli lepšímu krev Pokud se amifostin dodává ve zdravé tkáni, může se tam koncentrovat padesát až stokrát vyšší než v tkáni nádoru a do této tkáně se dostane koncentrace po deseti až 30 minutách. Pouze maximálně čtyři procenta injekčně podaného množství se vylučují močí. Amifostin však není schopen chránit ústřední nervový systém protože to nemůže překročit krev-mozek bariéra.
Lékařské použití a použití
Amifostin chránící tkáň se používá jako součást chemoterapie nebo radioterapie pro pokročilé nádory vaječníky, plíce rakovina, hlava a krk nádory a také pro prostaty rakovina. Pacienti s rakovina vaječníků (karcinom vaječníků) podstupující kombinaci terapie s cisplatina/cyklofosfamid obdržet singl dávka 910 mg / m KO Ethyolový roztok na začátku cyklu chemoterapie pod dohledem lékaře se zkušenostmi s chemoterapií nebo radioterapií. Roztok amifostinu nebo etyolu se podává jako 15minutová krátkodobá intravenózní infuze, přičemž skutečná chemoterapie začíná znovu 15 minut poté. U výše uvedených pacientů s rakovina vaječníkůaktivní složka snižuje riziko infekce způsobené kombinací terapie, vyvolané poklesem v bílé krvinky. Kromě toho amifostin také snižuje renální toxicitu u jiných nádorů léčených kombinovanou terapií (s cisplatina) - je třeba dbát na dostatečný příjem tekutin. Amifostin navíc chrání pacienty s hlava a krk nádory z toxických účinků radiační léčby.
Rizika a vedlejší účinky
Léčivá látka amifostin nebo látka ethyol by se neměla podávat v případě přecitlivělosti na aminothiolové sloučeniny, nízké krevní tlak, nedostatek tekutin, ledviny nebo jaterní nedostatečnosta také dětem a pacientům starším 70 let. Těhotenství a laktace jsou také vyloučeny, protože ethyol je vždy podáván ve spojení s plodností a mutagenní drogy. Mezi nejčastější nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, zvýšil játra hladiny enzymů, pokles krevní tlak, pokles krve vápník koncentrace, pocit tepla a ospalost.Kůže reakce se vyskytují často (105 z 10,000 7) u pacientů léčených radiační terapií a zřídka (10,000 z XNUMX XNUMX) u pacientů léčených chemoterapií. Alergické reakce se mohou projevit jako vyrážka, zimnice, bolest na hrudia dušnost, někdy týdny po infuzi. Abyste minimalizovali nežádoucí účinky, zajistěte před infuzí dostatečnou hydrataci a monitorujte krevní tlak během a po léčbě. Během infuze by měl pacient ležet na zádech. Pokud krevní tlak poklesne, měla by být zvýšena jeho pánev (poloha Trendelenburg) a podán fyziologický solný roztok. Pokud je specifická chemoterapie (například s cisplatina) vyvolává zvracení, lékař kombinuje ethyol správa s antiemetiky a pečlivě sledujte tekutinu vyvážit. Ošetřující lékař je povinen podávat infuzi pouze po dobu maximálně 15 minut, protože rychlost nežádoucích účinků se zvyšuje s dobou trvání infuze.