Inhibitory proteázy jsou různé látky, které mohou inhibovat tělesné proteázy ve své funkci. Mohou to být peptidy, Proteinůnebo některé nízkomolekulární látky. Existují jedy, jako je škorpión nebo hadí jed, které patří k inhibitorům proteázy. Z toho je patrné, že inhibitory proteázy mohou být velmi nebezpečné. V medicíně se inhibitory proteázy používají mimo jiné k tomu, aby sloužily jako antikoagulancia ve formě antihypertenziva snížit vysoký krevní tlak, nebo ve formě antivirotik, které jsou užitečné při infekcích HIV nebo HCV.
Co jsou proteázové inhibitory?
Všechny látky, které inhibují tělesné vlastní proteázy v mechanismu působení, lze shrnout pod pojem proteázové inhibitory. Proteázy jsou enzymy které se nyní nazývají peptidázy. Termín proteázy je zastaralý, ale pomáhá lépe pochopit, k čemu inhibitory proteázy slouží. Úkolem štěpení je peptidázy nebo proteázy Proteinů. Protože tyto inhibitory proteázy inhibují enzymy, to inhibuje nebo dokonce zabraňuje jejich štěpení Proteinů.
Farmakologický účinek
Účinky přirozeně se vyskytujících inhibitorů proteázy mohou být docela smrtelné. To je například případ jedů hadů a štírů, které patří mezi přirozeně se vyskytující inhibitory proteázy. V medicíně však uvážlivé používání inhibitorů proteázy může zachránit životy. Lze inhibovat čtyři typy proteáz, jmenovitě serinové proteázy, cystein proteázy, metaloproteázy a aspartátové proteázy. Pro každou formu proteáz existují různé inhibitory proteázy, které jsou zaměřeny na konkrétní jednu z těchto čtyř zmíněných proteáz. Kromě toho existují některé, které mohou inhibovat různé proteázy. Zde je důležité věnovat pozornost správnému dávkování, protože i proteázové inhibitory používané v medicíně mohou být při předávkování velmi toxické.
Lékařské použití a použití
V medicíně jsou dobře známé inhibitory proteázy ty, které se používají k inhibici krev srážení, regulovat vysoký krevní tlaka k léčbě infekcí HIV a HCV. Antikoagulancia se také nazývají antikoagulancia. Používají se ke snížení nadměrného množství krev srážení. Existuje několik různých antikoagulancií. Patří mezi ně kumariny, nazývané také vitamin K antagonisté, hepariny, přímá perorální antikoagulancia (která zasahují přímo do srážecí kaskády), všechny látky obsahující hirudin nebo vápník komplexotvorné látky. Inhibitory proteázy ve formě antihypertenziva se používají ke snížení krev tlak. Mohou to být například beta blokátory a vápník blokátory kanálů, které inhibují přítok vápníku. Inhibitory ACE, aldosteron antagonisté a antagonisté AT1 inhibují renin-angiotensin-aldosteronový systém. Podobně všechny formy diuretikatj. dehydratační činidla, která snižují krevní tlak tímto způsobem patří k inhibitorům proteázy. Antivirotika také patří k inhibitorům proteázy. Inhibují reprodukci viry v těle. Tyto zahrnují viry u onemocnění, jako je HIV, kde je zvláště užitečné použití inhibitorů proteázy. Způsob působení antivirotik se liší. Některé brání dokování do buněčná membrána hostitelského organismu, jiné zabraňují průniku do hostitelské buňky a některé zabraňují tvorbě nových viry nebo uvolňování nově vytvořených virů z hostitelské buňky.
Rizika a vedlejší účinky
Všechny inhibitory proteázy musí být používány velmi opatrně. Jak mohou být antivirotika na jedné straně užitečná, na straně druhé se mohou stát nebezpečnými, protože mohou nejen napadnout buňky virů, ale také v případě předávkování přinést celý život buněk ošetřeného organismu zastavení, které by mělo život ohrožující následky. V případě antikoagulancií je vždy třeba mít na paměti, že na jedné straně mohou na ně existovat alergické reakce, ale na druhé straně, pokud se vezme nesprávné dávkování, může vést na příliš silnou a tím život ohrožující inhibici srážení krve. S ohledem na všechny krevní tlak snížení drogy které patří k inhibitorům proteázy, je třeba říci, že každý z nich může přinést různé vedlejší účinky a rizika. V důsledku diuretického účinku může dojít k dehydrataci těla, k výrazným ztrátám elektrolytů a odpovídajícím poruchám v těle a v nejhorším případě k tendenci k trombóza zvyšuje se kvůli zesílené krvi. křeče, stavy zmatenosti, srdeční arytmie or krevní tlak to je příliš nízké, může také nastat během léčby inhibitory proteázy. Je proto důležité být obzvláště opatrný při použití všech forem inhibitorů proteázy.
