Produkty
Lasmiditan byl schválen ve Spojených státech v roce 2019 ve formě potahovaných tablet (Reyvow).
Struktura a vlastnosti
Lasmiditan (C.19H18F3N3O2, Mr = 377.4 g / mol) je v léčivu přítomen jako bílý krystalický lasmiditanhemisukcinát prášek který je těžko rozpustný v voda. Je to derivát piperidinu a pyridinu a nemá indolovou strukturu.
Účinky
Lasmiditan se váže s vysokou afinitou jako agonista k 5-HT1F receptoru, a serotonin receptorový subtyp a GPCR. To má malý nebo žádný účinek na vaskulaturu, na rozdíl od triptany. Poločas je v rozmezí 5.7 hodin.
Indikace
Pro akutní léčbu migréna s aurou nebo bez aury.
Dávkování
Podle SmPC. Tablety užívají se jednou denně podle potřeby, bez ohledu na jídlo.
Zneužívání
Kvůli depresivním vlastnostem nelze vyloučit zneužití. Zřídka se euforie vyskytuje také po požití.
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Interakce byly popsány s centrálním depresorem drogy, serotonergní látky (riziko pro serotonin syndrom) a léky, které snižují srdce hodnotit. Lasmiditan je inhibitorem P-glykoprotein a Bcrp. Naproti tomu neinteraguje s izoenzymy CYP450.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují závratě, únava, smyslové poruchy a otupělost. Z důvodu těchto vedlejších účinků je snížena citlivost. Po užití léku je třeba se vyhnout řízení. Profil se liší od léky proti bolesti (NSAID), které mohou způsobit poškození orgánů.