Aktivní přísady

Struktura a vlastnosti

Mnoho aktivních farmaceutických složek je v léku přítomno jako organické soli. To znamená, že účinná látka je ionizována a její náboj je neutralizován protiiontem (anglicky). Například, naproxen je k dispozici v přepážce bolest odlehčovací prostředek jako sodík sůl. V této podobě se označuje jako naproxen sodík. Naproxen je záporně nabitý v důsledku deprotonované karboxylové kyseliny a sodík ion, protiion, je kladně nabitý. Poplatky mohou být také rozděleny inverzně. Morfium hydrochlorid se skládá z kladně nabité (protonované) molekuly morfinu a záporně nabitého chloridového iontu. Tyto dvě složky soli jsou organické a / nebo anorganické. Například Epsom sůl magnézium sulfát je čistě anorganická sloučenina. Protiion (tj. Například sodíkový nebo chloridový iont) je zpravidla farmakologicky neaktivní - ve vztahu k oblasti použití. Existují však výjimky, například stříbro sulfadiazin or dimenhydrinát. Sůl vzniká například tehdy, když kyselina reaguje s bazickou aktivní složkou nebo báze reaguje s kyselou aktivní složkou. Například hydrochloridy se vyrábějí s kyselina chlorovodíková (HCl). To je možné, protože mnoho aktivních složek má buď kyselé nebo zásadité vlastnosti, například nesou karboxylovou kyselinu nebo aminoskupinu.

Rozdíly mezi účinnou látkou a její solí

Aktivní složka není stejná látka jako její sůl. Sůl má vyšší molekulovou hmotnost, jiný náboj a jiný název. Může se lišit, pokud jde o stabilitu, zpracovatelnost, hygroskopičnost, chuť, tokové vlastnosti, farmakokinetiku, farmakodynamiku a toxicitu. Jeden důležitý rozdíl se týká rozpustnosti ve vodě. Soli jsou obecně rozpustnější ve vodě než sjednocené aktivní složky a po požití se rychleji rozpouštějí v žaludku a střevech. Ve výsledku se mohou vstřebávat rychleji a mohou se k místu působení dostat dříve. Podle odborných informací je maximální plazmatické koncentrace dosaženo o jednu až tři hodiny dříve, když se podává sodná sůl naproxenu než s naproxenem (!). Významně rychlejší nástup účinku byl dokumentován také u solí ibuprofenu (ibuprofen lysinát, ibuprofen arginát a ibuprofen sodík). Rozpustnost ve vodě je také nezbytným předpokladem pro parenterální podání. Proto například injekční nebo infuzní roztoky obsahují sůl účinné látky, pokud samotná účinná látka není rozpustná. I zde existují zmíněné rozdíly.

Vybrané příklady

Obecně

Z právních nebo výrobních důvodů obecný drogy někdy obsahují jinou sůl než původní lék. Výrobci originálních produktů se snaží tyto rozdíly využít pro argumentační účely (viz níže amlodipin, perindopril, a clopidogrel).

Úskalí steroidů

Upozornění: na steroidy se často odkazuje podobně soli, například, "hydrokortison acetát. “ Jsou však míněny odpovídající a nikoli soli. Glycerol trinitrát také není sůl, ale také estery. Proléčiva jako olmesartan medoxomil a hydráty by se neměly zaměňovat se solemi.

Nižší množství účinné látky

Množství a koncentrace účinné látky drogy jsou často, i když ne vždy, označovány jako sůl. Pokud je aktivní složka zahrnuta jako sůl, skutečné množství účinné složky bude menší. v morfium zpomalit tablety 100 mg, například pouze 75 mg morfium báze je obsažena (!) To je způsobeno vyšší molekulovou hmotností hmota soli pentahydrátu morfin sulfátu. Rozdíl lze vypočítat poměrem dvou molekulárních hmot. Lze citovat řadu srovnatelných příkladů, například perindopril 5 a 10 mg.