Naltrexon je léčivo ve skupině opioidních antagonistů. Lék na předpis se používá při odběru opioidů.
Co je naltrexon?
Naltrexon se používá při odvykání od závislosti na opioidech a závislost na alkoholu léčba. Naltrexon je opioidní antagonista. Opioidní antagonisté jsou drogy které se vážou na opioidní receptory a mohou částečně nebo úplně zvrátit účinky opioidy. Účinná látka se však nepoužívá pouze u pacientů se závislostí na opioidech. Je také nedílnou součástí komplexních léčebných programů pro závislost na alkoholu. Naltrexon se používá ke snížení rizika relapsu a podpoře pacientů během fáze abstinence. V Německu je naltrexon dostupný pouze na lékařský předpis. I při dlouhodobé léčbě nedochází k žádnému návykovému efektu. Nejsou pozorovány ani příznaky fyzické, ani psychologické závislosti.
Farmakologické účinky
Přesný mechanismus účinku naltrexonu je stále nejasný. Droga patří k opioidním antagonistům. Působí jako antagonisté receptoru na opioidních receptorech. Váží se na tyto receptory a náhle vytlačují opiáty z receptorů. Naltrexon tedy slouží jako protijed při otravě opioidy. Ale jiný mechanismus účinku je základem léčby abstinenčních příznaků. Předpokládá se, že lék vyvíjí interakci s opioidním systémem těla. V tomto systému se tělo uvolňuje endorfiny během hlubokých emocionálních událostí, stres, nebo dokonce bolest. Mají jak analgetické, tak i náladové účinky. Pravděpodobně, alkohol zneužívání trvale a zásadně stimuluje tento systém odměn. Výsledkem je zvýšení nálady. Každá další spotřeba alkohol nutí tuto situaci, aby se nakonec vyvinula závislost. Po výběru i malá množství alkohol pak stačí k tomu, aby došlo k relapsu. Antagonista opioidů snižuje riziko relapsu ovlivněním vlastního opioidního systému těla. Snižuje chuť na alkohol u abstinentních i neabstinentních pacientů.
Lékařské použití a použití
Po úspěšném opioidu detoxikace, naltrexon lze použít při abstinenční léčbě závislých na opioidech. V této souvislosti se podává jako doplněk psychoterapeutické a psychologické léčby. Účinná látka se však nepoužívá pouze pro tento účel. V Německu, Spojených státech a dalších evropských zemích je naltrexon také schválen pro prevenci relapsu v alkoholismus. Droga se používá ke snížení rizika relapsu a ke snížení touhy po alkoholu. Cílem je podpořit abstinenci u bývalých závislých na alkoholu. Léčba naltrexonem na hranici porucha osobnosti a disociativní poruchy také vykazují úspěch. Agent však není pro tuto indikaci schválen, což z něj činí použití mimo označení. Naltrexon se také příležitostně používá mimo označení autismus a duševní vývojové poruchy. Nedávné studie také ukazují účinnost nízkodávka naltrexon v roztroušená skleróza. Účastníci studie například uvedli významné snížení spasticity po šesti měsících. Zdá se, že účinná látka má pozitivní vliv na průběh onemocnění. To je pravděpodobně způsobeno protizánětlivým účinkem. Pouze jeden ze 40 účastníků vykázal progresivní zmenšení nervových obalů. Fibromyalgie, Amyotrofní laterální skleróza (ALS), rakovinaa vyvolané opiáty zácpa jsou další stavy, které lze léčit naltrexonem.
Rizika a vedlejší účinky
Pokud lidé závislí na opioidech nejsou opioidy alespoň jeden týden před zahájením léčby terapie u naltrexonu může naltrexon způsobit akutní abstinenční syndrom. Proto, aby se zabránilo této život ohrožující situaci a potvrdila se svoboda opiátů, se před zahájením léčby obvykle analyzuje vzorek moči. Mezi časté nežádoucí účinky spojené s naltrexonem patří poruchy spánku, úzkost a zvýšená excitabilita. Dále nevolnost, bolest břicha, bolesti kloubů, bolest svalů, a bolest hlavy může nastat. Pokud se naltrexon používá současně s opiáty, může dojít k předávkování. To je spojeno s potenciálně smrtelnými poruchami dýchání. Pacienti proto nesmějí užívat žádné opiáty a jiné opioidy obsahující drogy jako kodein or loperamid během terapie s naltrexonem. Je třeba poznamenat, že během léčby naltrexonem nemohou opioidní analgetika plně uplatnit svůj účinek. Oddechnout si bolestse dávka těchto opioidních analgetik by bylo nutné zvýšit. To však může mít za následek vážné komplikace. Při vysokých dávkách má naltrexon toxický účinek na játra. Kvůli tomuto hepatotoxickému účinku správa naltrexonu je kontraindikován u těžkých játra onemocnění, jako je cirhóza. Avšak iu pacientů, kteří dosud neexistovali játra poškození, mohou se zvýšit jaterní transaminázy a může dojít k poškození jater. Vzhledem k tomu, že u alkoholiků mladších 20 let je k dispozici jen málo údajů ze studií, léčba naltrexonem se u nich obvykle nepoužívá.
