Perindopril

Produkty

Perindopril je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety a byl schválen v mnoha zemích od roku 1989 (Coversum N, obecný). Je také schválen jako pevná kombinace s indapamid (Coversum N combi, obecný), Nebo amlodipin (Coveram, generický). Generic pevné kombinace s amlodipin byl poprvé registrován v mnoha zemích v roce 2014. Ve stejném roce byla zavedena fixní kombinace perindoprilu, indapamid, a amlodipin byl také schválen (Coveram plus, generický). V roce 2016 pevná kombinace s bisoprolol byl zaregistrován (Cosyrel).

Struktura a vlastnosti

Perindopril (C.19H32N2O5, Mr = 368.47 g / mol) drogy jako terciární butylamin nebo jako arginin sůl. Původní Coversum původně obsahovalo 4 mg nebo 8 mg terciární butylaminové soli. The arginin sůl byla vyvinuta, protože terciární butylaminová sůl není dostatečně stabilní v teplém podnebí s vysokou vlhkostí. V mnoha zemích byla nová sůl zavedena krátce před vypršením platnosti patentu (5 mg nebo 10 mg). Generika, která byla následně uvedena na trh, nadále obsahovala terciární butylaminovou sůl v dávce 4 mg nebo 8 mg. Množství perindoprilu obsažené v drogy je identický a léky jsou bioekvivalentní. V roce 2013 zahájila společnost Mepha poprvé generické léčivo obsahující perindopril tosylát v dávce 5 a 10 mg. Perindopril je analogem enalapril a podobně je to proléčivo a peptidomimetikum. Proléčivo je lipofilnější a vstřebatelnější a převádí se na aktivní formu, perindoprilát, dikarboxylovou kyselinu, v játra by estery hydrolýza.

Účinky

Perindopril (ATC C09AA04) má antihypertenzní a slabé diuretické vlastnosti. Snižuje preload a afterload a snižuje levou komoru hypertrofie. Účinky jsou způsobeny inhibicí angiotensin konvertujícího enzymu (ACE), který konvertuje angiotensin I na vazokonstrikční angiotenzin II.

Indikace

  • Arteriální hypertenze
  • Srdeční selhání
  • Stabilní koronární tepna nemoc (pouze v kombinaci s indapamid).
  • Profylaxe rekurence mrtvice

Dávkování

Podle odborných informací. Obvykle tablety jsou užívány ráno před snídaní nebo během snídaně.

Kontraindikace

  • Přecitlivělost (také na další Inhibitory ACE).
  • Renální insuficience
  • Těhotenství a kojení
  • Děti
  • Souběžné používání aliskiren u pacientů s cukrovka mellitus nebo porucha funkce ledvin.

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Další antihypertenziva a diuretika může potencovat antihypertenzní účinek. Draslík šetřící diuretika a draslík může způsobit hyperkalémie, zejména při renální nedostatečnosti. Perindopril může snížit odstranění of lithium. Kombinace s antidiabetiky a inzulíny může zřídka vést k hypoglykemie.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější nepříznivé účinky patří suché podrážděné kašel, nízký krevní tlak s palpitacemi, bolest hlavyzávratě, slabost, smyslové poruchy, vyvážit poruchy, hučení v uších, vizuální a chuť poruchy, poruchy trávení a kůže vyrážky.