Produkty
Drospirenon je komerčně dostupný jako fixní kombinace s ethinyl estradiolu for antikoncepce ve formě potažené filmem tablety (Yasmin, Yasminelle, YAZ, generika, auto-generika). Drospirenon se také používá v kombinaci s estradiolu pro hormonální substituční terapii (Angeliq). Originály společnosti Bayer, Yasmin, Yasminelle a YAZ, vyjdou z trhu v mnoha zemích v prosinci 2021. K dispozici jsou alternativy.
Struktura a vlastnosti
Drospirenon (C.24H30O3, Mr = 366.5 g / mol) progestin a analog antagonisty aldosteronu spironolaktonu. Jsou to spiro sloučeniny, ve kterých je pár kruhů spojen pouze na jednom atomu a jsou to laktony, tj. Cyklické estery.
Účinky
Drospirenon (ATC G03AA12) má progestogenní, antiandrogenní a antimineralokortikoidní vlastnosti. Kombinace s ethinylestradiol inhibuje ovulace, mění cervikální sekrece, zhoršuje podmínky pro implantaci vajíčka, a má tak antikoncepční účinek.
Indikace
- Drospirenon se používá v kombinaci s etinyl estradiolu pro ústní antikoncepce.
- V kombinaci s estradiolem se používá k hormonální substituční terapii a osteoporóza prevence a zpoždění u postmenopauzálních žen.
Kontraindikace
Během používání je třeba dodržovat četná opatření. Veškeré podrobnosti najdete v letáku s informacemi o lécích.
Interakce
Ethinylestradiol je metabolizován CYP3A4 a dalšími cestami. Induktory CYP3A4 proto mohou snižovat antikoncepční účinek. Mezi takové induktory patří antiepileptika, rifampicin, Třezalku tečkovanoua některé léky proti HIV. Kvůli svému antimineralokortikoidnímu účinku může drospirenon teoreticky vést k hyperkalémie. Proto se při současném užívání s přípravkem doporučuje opatrnost draslík, sartany, Inhibitory ACE, draslík šetřící diuretika, inhibitory reninu a antagonisté aldosteronu. antibiotika může snížit enterohepatický oběh of estrogeny a účinnost orální antikoncepční prostředky.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky v kombinaci s ethinylestradiolem zahrnují citlivost prsou, prsa bolestdepresivní stavy, změněná nálada, gastrointestinální diskomfort, nevolnost, přibývání na váze, kůže vyrážky a bolest hlavy. perorální antikoncepce může způsobit život ohrožující tromboembolické komplikace, jako jsou žíly trombóza a plicní embolie ve velmi vzácných případech. Riziko je vyšší u drospirenonu než u starších progestiny jako levonorgestrel.
