Produkty
Telotristat byl schválen ve Spojených státech v roce 2017 a v mnoha zemích v roce 2018 ve formě potahovaných tablet (Xermelo).
Struktura a vlastnosti
Telotristat (C.27H26CLF3N6O3, Mr = 574.9 g / mol) je v léčivu přítomen jako sůl kyseliny hippurové a jako ethyl estery proléčivo. Po vstřebáváníje proléčivo rychle hydrolyzováno karboxylesterázami na aktivní lék telotristat.
Účinky
Telotristat inhibuje biosyntézu periferních látek serotonin ve střevě inhibicí tryptofan hydroxyláza. serotonin se tvoří z aminokyseliny tryptofan. U pacientů s karcinoidní syndrom, je nadprodukován a hraje důležitou roli ve vývoji nemoci. Telotristat nepřekračuje krev-mozek bariéra do středu nervový systém a proto neinhibuje syntézu neurotransmiter serotonin. Má poločas přibližně 6 hodin.
Indikace
Pro léčbu průjem spojený s karcinoidní syndrom v kombinaci s a somatostatin analogový.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Potažený filmem tablety se užívají třikrát denně s jídlem.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat nevolnost, bolest hlavy, zvýšení GGT, deprese, nadýmání, snížená chuť k jídlu, periferní edém a horečka.
