Produkty
Ticagrelor je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Brilique). Účinná látka byla schválena v mnoha zemích v roce 2011. V roce 2018 další tavitelná tablety byly registrovány.
Struktura a vlastnosti
Ticagrelor (C.23H28F2N6O4S, Mr = 522.6 g / mol) je cyklopentyltriazolopyrimidin bez thienopyridinové struktury. Ticagrelor je přímo aktivní. Má aktivní metabolit, ale na rozdíl od clopidogrel a přehřátý, nevyžaduje metabolickou aktivaci.
Účinky
Ticagrelor (ATC B01AC24) má rychlé antiagregační vlastnosti nástup akce. Je to reverzibilní antagonista adenosin difosfát (ADP) na receptoru P2Y12 ADP na destičky. Tento receptor hraje ústřední roli v aktivaci a agregaci krevních destiček. Clopidogrel a přehřátý se také vážou na tento receptor, ale vedou k nevratné inhibici, což má za následek prodloužený účinek po vysazení (během životnosti destiček). To je nevýhodné, když je vyžadováno rychlé přerušení léčby, například během operace.
Indikace
V kombinaci s kyselina acetylsalicylová k prevenci aterotrombotických příhod, jako je infarkt myokardu nebo mrtvice u vysoce rizikových pacientů.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Začalo to tím, že jste užili 180 mg najednou. Následně se 90 mg užívá dvakrát denně kvůli středně dlouhému poločasu 7 hodin. Příjem je nezávislý na jídle. Terapie pokračuje po dobu až jednoho roku.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Aktivní patologické krvácení
- Historie intrakraniálního krvácení
- Dysfunkce jater
- Kombinace se silnými inhibitory CYP3A4.
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Ticagrelor je metabolizován primárně CYP3A4 na hlavní aktivní metabolit AR-C124910XX. Je to substrát a mírný inhibitor P-glykoprotein. Vhodná droga-droga interakcí je třeba vzít v úvahu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnout obtížnost dýchání (dušnost), krvácení z nosukrvácející v zažívací traktkrvácející v kůže a pod kůži a krvácení v místě zákroku.
