Produkty
Vareniklin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Champix, v některých zemích: Chantix). V mnoha zemích byl schválen od roku 2006 a za určitých podmínek je refundovatelný od 1. července 2013. Podrobné informace o refundaci najdete v seznamu omezení v části Specialities List.
Struktura a vlastnosti
Vareniklin (C.13H13N3, Mr = 211.3 g / mol) je v léčivu přítomen jako vareniklin tartrát, bílý až slabě žlutý prášek to je velmi rozpustné v voda. Jedná se o derivát chinolizidinu alkaloidu cytisinu, který se vyskytuje v laburnu, jedovaté okrasné rostlině nalezené v mnoha zahradách.
Účinky
Vareniklin (ATC N07BA03) má vlastnosti odstavení. Účinky jsou způsobeny selektivním částečným agonismem na nikotinové acetylcholin receptoru α4β2, bránící vazbě nikotin a související odměna a posílení. Částečný agonismus znamená, že vareniklin působí jako agonista i antagonista receptoru. Agonismus tlumí kouření chutě a abstinenční příznaky a nepřátelství brání obohacujícím a zesilujícím účinkům kouření. Vareniklin má dlouhý poločas až 24 hodin.
Indikace
Pro kouření odvykání u dospělých.
Dávkování
Podle Uzení Průvodce. Léčba se zahajuje postupně počátečním balením jeden až dva týdny před ukončením kouření. Následně se užívá jedna tableta dvakrát denně, nezávisle na jídle. Doporučeno trvání léčby je tři měsíce. Pokud je odvykání kouření úspěšné, měla by se droga užívat ještě další tři měsíce.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Vareniklin je špatně metabolizován a neinteraguje s CYP450. Je filtrován, aktivně vylučován transportérem organických kationtů OCT2 a vylučován primárně močí. Vareniklin má hluboký potenciál pro lék-lék interakcí. Odvykání kouření však může zvýšit plazmatické koncentrace substrátů CYP1A2 nezávisle na příjmu léku.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější možné nepříznivé účinky obsahovat bolest hlavy, závrať, únava, ospalost, nespavostneobvyklé sny, nevolnostzažívací potíže, chuť poruchy a zvýšená chuť k jídlu. Některé z těchto nežádoucích účinků mohou také souviset s odvykáním kouření. Ve vzácných případech byly hlášeny závažné neuropsychiatrické poruchy (např. Změny chování, psychóza, deprese, sebevražedné myšlenky).
