Jak funguje chinin
Chinin je přírodní složka z kůry stromu quinaberry a má antiparazitické, antipyretické a svalově relaxační vlastnosti. Kromě toho se jeho hořká chuť používá k výrobě hořkých nápojů, jako je tonická voda.
Chinin působí na různých místech v těle. Různými mechanismy vede například ke svalové relaxaci.
Kromě toho chinin ovlivňuje distribuci vápníku ve svalu, což je také důležité pro kontrakci. Stručně řečeno, z toho vyplývá jeho použití při těžkých křečích v lýtkách.
Chinin má také antipyretické a analgetické účinky. Extrakty z kůry chininovníku se k tomuto účelu používaly velmi brzy jako lék.
Pro získání bílkovinných stavebních bloků (aminokyselin) rozkládají hemoglobin transportující kyslík v erytrocytech. Produktem rozkladu je barvivo hem obsahující železo, které je ve volné formě toxické pro původce malárie.
V minulosti se chinin používal také jako činidlo vyvolávající porod. Mezitím jsou však pro tento účel k dispozici účinnější a lépe tolerované prostředky.
Zneužívání vysokých dávek chininu jako abortiva vede nezřídka k fatálnímu selhání ledvin.
Absorpce, degradace a vylučování
Asi po půl dni se polovina vstřebaného množství účinné látky opět vyloučí ledvinami, velká část je předtím metabolizována játry.
Kdy se chinin používá?
Pouze jeden chininový přípravek je v Německu schválen jako hotový lék, který se používá k prevenci a terapii nočních lýtkových křečí. Tablety obsahují účinnou látku ve formě chininsulfátu (sůl chininu s kyselinou sírovou, která je lépe rozpustná ve vodě).
Ve Švýcarsku je naopak chinin ve formě tablet schválen jako hotový lék pro léčbu komplikované malárie tropica. V Rakousku nejsou na trhu přípravky proti křečím v lýtkách ani proti malárii. Účinnou látku je však možné objednat i zde nebo vyrobit v (nemocniční) lékárně.
Jak se chinin používá
K léčbě nočních svalových křečí se při mírných příznacích užívá po večeři jedna tableta obsahující dávku 200 miligramů chininu. U středně závažných až závažných příznaků se užívají dvě tablety večer – jedna po večeři, jedna před spaním.
Délka terapie by neměla přesáhnout dva až tři týdny, protože účinná látka se může hromadit v těle.
V případě potřeby se chinin pro lepší účinnost kombinuje s jinými léky, jako je doxycyklin nebo klindamycin.
Intravenózní léčba infekcí malárie je individuální na základě závažnosti infekce a dalších kritérií a je určena lékařem.
Jaké jsou vedlejší účinky chininu?
Většina nežádoucích účinků je závislá na dávce a vymizí po ukončení terapie chininem.
Co je třeba vzít v úvahu při užívání chininu?
Kontraindikace
Chinin by neměly užívat:
- známá přecitlivělost nebo alergie na chinin nebo nápoje obsahující chinin.
- nedostatek glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (vrozený nedostatek enzymů)
- Myasthenia gravis (dědičné svalové onemocnění)
- Tinnitus
- Předběžné poškození zrakového nervu
- bradykardie (zpomalený srdeční tep) nebo jiné srdeční arytmie
- těžké srdeční selhání (srdeční nedostatečnost)
- vrozené nebo získané prodloužení QT intervalu
- současné užívání léků, které mohou prodloužit QT interval
lékové interakce
Současné užívání jiných léčivých látek, které vedou ke změně srdečního rytmu (zejména k tzv. prodloužení doby QT, tj. inhibici vedení vzruchů srdcem) se nedoporučuje.
Patří sem léky proti srdečním arytmiím (antiarytmika), léky proti psychózám (antipsychotika/neuroleptika), některá antidepresiva, antibiotika, léky na alergii (antihistaminika) a silné léky proti bolesti ze skupiny opioidů.
Chinin je primárně degradován prostřednictvím enzymu CYP3A4. Léky nebo potraviny, které interagují s enzymem CYP3A4, proto mohou zesílit nebo zeslabit účinky a vedlejší účinky chininu.
Obecným pravidlem je, že kdokoli, kdo chce kromě chininu užívat další léky, nebo komu byly předepsány nové léky, by měl pro jistotu předem informovat svého lékaře nebo lékárníka.
Věkové omezení
U starších pacientů se sníženou funkcí ledvin může být nutné dávku upravit.
Těhotenství a kojení
Vzhledem k tomu, že chinin může procházet placentární bariérou, neměl by se používat během těhotenství. Pokud neexistují alternativy, doporučuje se pouze použití při malárii.
Chinin přechází do mateřského mléka. Zkušenosti s kojícími ženami jsou omezené, ale nenaznačují významné riziko pro kojence. Během krátkodobé terapie malárie může kojení pokračovat. Pro ostatní indikace se chinin během kojení nedoporučuje.
Jak získat léky obsahující chinin
Chinin je v Německu, Rakousku a Švýcarsku vázán na lékařský předpis a lze jej získat pouze v lékárnách na platný předpis.
Chinin byl dlouho používán domorodým obyvatelstvem Peru, Kečua, proti třesu při nižších teplotách. Za tímto účelem se rozemletá kůra mochyně smíchala s oslazenou vodou a vypila.
Zvyšující se odolnost malarického patogenu vůči jiným agens vedla k tomu, že chinin byl opět častěji používán u komplikované malárie.
