Účinek prvního průchodu játry Aby mohl perorálně podávaný farmaceutický prostředek uplatnit své účinky v místě účinku, musí obvykle vstoupit do systémového oběhu. K tomu musí projít střevní stěnou, játry a částí oběhového systému. Navzdory úplné absorpci ve střevě, biologická dostupnost… Metabolismus prvního průchodu
CYP450 Cytochromy P450 jsou skupinou enzymů, které mají prvořadý význam v biotransformaci léčiv. Nejdůležitější izoenzymy pro metabolismus léčiv jsou: CYP1A1, CYP1A2 CYP2B6 CYP2C9, CYP2C19 CYP2D6 CYP2E1 CYP3A4, CYP3A5 a CYP3A7 Číslo za zkratkou CYP znamená rodinu, následující písmeno pro podrodinu a poslední číslo… Cytochrom P450 (CYP)
Definice Glukuronidace se týká intracelulární metabolické reakce, při které je endogenní nebo exogenní substrát konjugován s kyselinou glukuronovou. Organismus tak činí substráty rozpustnějšími ve vodě, takže je lze rychle vyloučit močí. Glukuronidace patří do metabolismu fáze II (konjugace). UDP: uridindifosfát UGT: UDP-glukuronosyltransferáza Zahrnuté enzymy Glukuronidace je… Glukuronidace
Co jsou to proléčiva? Ne všechny aktivní farmaceutické složky jsou přímo aktivní. Některé musí být nejprve převedeny na účinnou látku enzymatickým nebo neenzymatickým konverzním krokem v těle. Jedná se o tzv. Termín zavedl Adrien Albert v roce 1958. Odhaduje se, že až 10% všech účinných látek… Proléčiva
