Aktivní složka aleplasinin se v současné době používá k vývoji léčiva, které bude použito v terapie Alzheimerovy choroby pacientů. Lék je určen k prevenci tvorby usazenin, které způsobují mozek buňky zemřít, čímž se onemocnění zhorší.
Co je aleplasinin?
Aktivní složka aleplasinin se v současné době vyvíjí v lék, který se bude používat při léčbě Alzheimerova choroba nemocní pacienti. Aleplasinin je selektivní inhibitor určený k působení na inhibitor aktivátoru plazminogenu PAI-1. Tyto jsou Proteinů nalezené v krev které hrají důležitou roli při srážení krve. Inhibitor PAI-1 má za úkol štěpit fibrinové polymery, které působí jako druh lepidla krev srážení, aby mohly být v organismu rozloženy. Ve vzácných případech může dojít k deficitu PAI-1 v lidském těle, pokud dojde k mutaci v SERPINE1 gen. Lék PAZ-417 je v současné době z této účinné látky vyvíjen americkou farmaceutickou společností Wyeth. Tato společnost má také pobočku v Německu, kde se významně zaměřuje na lékařský výzkum. Jakmile je lék otestován a schválen pro komerční použití, bude použit v terapie Alzheimerovy choroby.
Farmakologický účinek
U pacientů trpících Alzheimerova choroba nemoc, takzvané senilní plaky se hromadí na neuronech v šedé hmotě mozek. Tyto desky jsou špatně poskládány aminokyseliny a proteinové struktury, které se hromadí v neuronech. Tyto akumulace nakonec vést k smrti postižených neuronů. Jedná se především o peptidy beta-amyloid, které se nepřetržitě produkují ve zdravém organismu, ale obvykle se neusazují. Nedávný výzkum ukázal, že tyto peptidy hrají klíčovou roli při zpracování informací v mozek. Normálně beta-amyloidový peptid aktivuje aktivátor plazminogenu, který zase aktivuje další enzymy které nakonec degradují beta-amyloidový peptid. U pacientů trpících Alzheimerova choroba onemocnění, je tento mechanismus masivně zničen. Aleplasinin koriguje tuto dysfunkci, pokud je PAI-1 inhibován a může dojít ke zvýšené degradaci beta-amyloidového peptidu. Protože to brání tomu, aby se peptidy ukládaly v šedé hmotě mozku, je zabráněno smrti neuronových buněk v postižených oblastech.
Lékařské použití a použití
Předpokládá se, že účinná látka aleplasinin působí v terapie Alzheimerovy choroby. Toto onemocnění patří do skupiny neurodegenerativních onemocnění, která se vyskytuje hlavně u pacientů, kteří dosáhli věku 65 let. Alzheimerova nemoc je považována za příčinu asi 60 procent všech demencí a postihuje asi 24 milionů lidí na celém světě. Alzheimerova nemoc se nazývá primární demence protože příčinou nemoci je změna struktury mozku. U sekundárních demencí má onemocnění další příčiny, jako jsou příznaky nedostatku, otrava nebo zranění. Zatímco sekundární demence lze alespoň částečně vyléčit, Alzheimerova demence není považován za reverzibilní. Typická vlastnost Alzheimerova nemoc je jasné a rostoucí zhoršení kognitivních schopností. Dotčené osoby navíc již často nedokážou zvládnout svůj každodenní život. Plaky, které mají být aleplasininem eliminovány, se často tvoří roky před prvními příznaky Alzheimerovy choroby stát se viditelným. Vzhledem k tomu, že léčba Alzheimerovou chorobou je čím dál tím obtížnější, definoval americký národní institut pro stárnutí sedm varovných signálů, které mohou naznačovat přítomnost nemoci a které by zasažené osoby nebo jejich bezprostřední okolí měly vyhledat lékařskou pomoc. Následující varovné příznaky naznačují možné onemocnění: Postižená osoba neustále opakuje stejnou otázku nebo opakuje stejný příběh. Dotčená osoba již nemůže dělat každodenní úkoly, jako je vaření nebo provozní zařízení a již nemůže bezpečně nakládat s penězi. Dotčená osoba již nemůže najít četné předměty nebo je umístit na neobvyklá místa, načež podezřívá jiné lidi, že předmět odnesli. Zevnějšek je zanedbáván, ale postižená osoba to popírá. A trpící lidé na otázky reagují opakováním otázky.
Rizika a vedlejší účinky
Protože je lék stále ve vývojové fázi, nejsou dosud známy žádné vedlejší účinky.
