Efavirenz je název pro nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy. Lék se používá k léčbě infekce HIV.
Co je efavirenz?
Aktivní složka efavirenz (EFV) patří do skupiny nenukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy (NNRTI). Lék se používá jako čistý enantiomer a používá se k léčbě infekcí HIV, jako je AIDS. Je součástí kombinované antiretrovirové léčby. Efavirenz byl schválen jako lék v Evropě EMEA (Evropská agentura pro léčivé přípravky) v roce 1999. Protože se však během monoterapie rychle vyvíjí rezistence na účinnou látku, musí být nenukleosidový inhibitor reverzní transkriptázy vždy užíván společně s jinou antiretrovirovou látkou, kterou pacient nikdy předtím nedostal. Efavirenz byl na trhu v Severní Americe již předtím, než byl schválen v Evropě. Efavirenz je v Německu k dispozici jako monopreparát pod obchodním názvem Sustiva. Existuje také kombinovaný přípravek s názvem Atripla.
Farmakologický účinek
Viry nejsou schopni zajistit svou reprodukci samostatně. Za tímto účelem tedy potřebují rozmnožovací aparát buněk, které infikují. K dosažení tohoto cíle viry vložit genetický materiál buněk do jejich vlastního genetického materiálu. V tomto procesu buňky dostávají plány, podle kterých produkují viry. Tento proces je obtížnější v případě virů HI, protože jejich genom je tvarován odlišně od genomu savců a lidí. Aby se genetický materiál virů HI dostal do lidských buněk, je nutné jej „přepsat“. Za tuto změnu odpovídá enzym reverzní transkriptáza. Tímto způsobem může virus HI uspořádat svůj genetický materiál takovým způsobem, že jej lze bez problémů zavést do lidského genetického materiálu. Jelikož Efavirenz patří do skupiny inhibitorů reverzní transkriptázy, má schopnost blokovat aktivní místo reverzní transkriptázy. Výsledkem je, že enzym již není schopen přepsat genetický materiál virů. Informace je buňkami těla klasifikována jako cizí, a proto již není reprodukována. To působí proti produkci nových HI virů. Tento proces snižuje virovou zátěž, což oddaluje její nástup AIDS. Kromě toho příznaky infekce HIV jsou sníženy, což zase zlepšuje kvalitu života pacienta. Efavirenz se váže z 99 procent na plazmu Proteinů v krev. Jeho koncentrace v mozkomíšním moku je třikrát vyšší než v mozkomíšním moku krev plazma. Poločas rozpadu účinné látky je asi 50 hodin. Jedna třetina efavirenzu se vylučuje ve formě metabolitů močí. Zbytek látky přechází z organismu stolicí beze změn.
Lékařské použití a použití
Jedinou oblastí použití přípravku Efavirenz jsou infekce HIV, při nichž je lidské tělo imunodeficientní. Lék lze použít u dospělých a dospívajících pacientů, stejně jako u dětí ve věku od tří let. Jako lék na virovou inhibici působí Efavirenz přímo proti virům HI. Lze jej však také použít k vyrovnání nebo zpomalení nástupu AIDS. Příjem potravin s vysokým obsahem tuku může ovlivnit vstřebávání efavirenzu. Zvyšuje se asi o 50 procent. Droga se obvykle užívá večer na prázdno žaludek před spaním. Protože je poločas efavirenzu vysoký, jediný dávka dostatečné množství léku denně. Efavirenz lze užívat jako roztok nebo ve formě potahovaného filmu tablety.
Rizika a vedlejší účinky
Užívání efavirenzu představuje riziko nežádoucích účinků, které primárně ovlivňují centrální nervový systém (CNS). Například postižení pacienti často trpí únava, ospalost, problémy se spánkem, noční můry a závrať. Zejména v počáteční fázi léčby efavirenzem je těmito nežádoucími vedlejšími účinky ovlivněno až 50 procent všech pacientů. Mezi další nežádoucí účinky patří potíže se soustředěním, úzkost, deprese, bolest hlavy, bolest břicha, průjem, nevolnostvyrážky na kůžea svědění. Ve většině případů se tyto nežádoucí účinky zlepšují po jednom až čtyřech týdnech. U 10 až 20 procent všech postižených však příznaky přetrvávají, proto je vhodné přejít na jiný přípravek. Mohou se také objevit další nežádoucí účinky, například akutní zánět jater (zánět jater), akutní zánět slinivky břišní (pankreatitida), změny náladyeuforie, agrese, paranoia, bludy, neklid, paměť problémy, poruchy pohybu, vyvážit poruchy, křeče, poruchy vidění, zmatenost a sebevražedné myšlenky, které mohou dokonce vést k pokusu o sebevraždu. Li kůže puchýře, změny sliznice, kůže peeling, a horečka vyskytují se na kůže během léčby by měla být neprodleně konzultována s lékařem a terapie může být nutné vysadit. Vzhledem k tomu, že nežádoucí účinky nejsou často spojeny s požitím jídla, doporučuje se podávat přípravek Efavirenz nalačno žaludek. V některých případech způsobuje droga poruchy v distribuce tělesného tuku. V tomto případě tuk na těle a obličeji klesá, zatímco se zvyšuje v břiše. Existují také určité kontraindikace užívání přípravku Efavirenz. K jeho použití tedy nesmí dojít, pokud pacient trpí přecitlivělostí na léčivou látku nebo je vyslovován játra poškození. V případě renální dysfunkce je nutná přísná lékařská kontrola, játra choroba, epilepsie, psychiatrické poruchy předem nebo rezistence na jiné HIV drogy, v těhotenstvíEfavirenz by měl být užíván, pouze pokud neexistují jiné možnosti léčby. Ukázaly studie na zvířatech nepříznivé účinky na dítě z drogy.
