Zalcitabin je takzvaný antivirotikum pro orální podání správa. Je klasifikován jako člen skupiny nukleosidových inhibitorů reverzní transkriptázy (NRTI) skupiny drogy a používá se v antivirotikách terapie infekce HIV.
Co je zalcitabin?
Zalcitabin patří do skupiny NRTI drogy, což jsou antiretrovirová činidla. Poprvé ho vyrobil Jerome Horwitz v roce 1960 v souvislosti s rakovina výzkum. Další vývoj jako léku na léčbu HIV později provedl americký občan Rakovina Institute (NCI). V roce 1992 byl lék schválen pro monoterapii a v roce 1996 také pro kombinaci terapie. Prodej v Německu byl ukončen 31. Prosince 2006 z důvodu zavedení novějších forem terapie. Zalcitabin byl použit k léčbě pacientů s HIV typu 1. Ze strukturálního hlediska se jedná o derivát, tj. modifikovanou chemickou sloučeninu nukleosidového cytidinu. Zalcitabin je dále analogem deoxycytidinu. Zalcitabin je bílá krystalická látka prášek to je rozpustné v voda.
Farmakologické účinky na tělo a orgány
Zalcitabin byl distribuován ve formě tablety. Po požití stejně jako vstřebáváníse léčivo převádí na farmakologicky aktivní 5'-trifosfát. Po přeměně následuje inkorporace do virového genomu. Jelikož v molekule účinné látky chybí hydroxylová skupina, dochází k syntéze DNA HI viry je okamžitě potlačen. Zalcitabin je téměř výhradně volně transportován v EU krev; není vázán na plazmu Proteinů. Poločas zalcitabinu je asi dvě hodiny a jeho biologická hodnota je 80 procent. Tělo však spotřebuje pouze asi 30 procent absorbované účinné látky, zatímco zbytek se vylučuje ledvinami - tj. Ledvinami - v nezměněné formě.
Lékařské použití a použití pro léčbu a prevenci.
Zalcitabin byl používán až do konce roku 2006 jako součást kombinované léčby u pacientů s HIV typu 1. Během infekce HI viry množit v buňkách těla. Nově vytvořený viry se nakonec uvolní a rozšíří po celém těle. To vede k infekci dalších buněk a nemoc se nadále šíří do neinfikovaných buněk. Díky enzymu zalcitabin zajišťuje, že se nemůže vytvořit žádná nová DNA viru. Až do ukončení prodeje byl zalcitabin považován za alternativu pro pacienty, kteří netolerovali zidovudin nebo pro něž byla léčba zidovudinem neúčinná. U těchto pacientů vykazoval zalcitabin stejný účinek jako didanosin. Pro zalcitabin, stejně jako pro všechny ostatní dostupné drogy u pacientů s HIV není možné infekci vyléčit. Lze oddálit pouze progresi onemocnění.
Rizika a vedlejší účinky
Zalcitabin může způsobovat nežádoucí účinky. Ty se od pacienta k pacientovi projevují různými způsoby. Typické vedlejší účinky antivirotika jsou hlavně bolest hlavy, průjem, zácpa, nevolnost, ztráta chuti k jídlu, změna v procento tělesného tuku, svědění nebo dokonce únava. V případě výskytu nežádoucích účinků zalcitabinu, jako jsou závažné alergické reakce (např. Obtíže), musí být okamžitě konzultován lékař dýchání, otok ústa a obličej nebo rty, kopřivka), křeče, pocit studený, srdce problémy (např. (např. příliš rychlý nebo příliš pomalý srdeční rytmus), ospalost a závrať, játra zánětnecitlivost nebo bolest v končetinách (paže, nohy, ruce, chodidla), vředy v ústa a hrdlo, těžké nevolnost a zvracenínebo závažné potíže s polykáním. Nežádoucí účinky, jako je horečka, kost a bolesti kloubůa neuropatie (periferní onemocnění nervový systém) se vyskytly také během léčby zalcitabinem. Vyhnout se interakcíneužívejte léky, jejichž aktivní složky mohou způsobovat neuropatie. Současný příjem lamivudin inhibuje účinek zalcitabinu. Použití zalcitabinu není indikováno u stávajících nemocí játraznámé periferní nemoci nervový systém, stejně jako existující přecitlivělost na účinnou látku. Během léčby pacient krev počet musí lékař pravidelně kontrolovat. To platí i pro pacienty se stávajícími pankreatitida a u pacientů se zvýšenou alkohol spotřeba.
