ganciklovir je název pro virostatikum. Je účinný proti opar viry.
Co je ganciklovir?
ganciklovir je analog guaninu nukleové báze. Jako virostatikum se používá k léčbě infekcí způsobených opar viry. Účinná látka byla v Evropě schválena v 1980. letech. V Německu se droga používá pod názvy přípravků Virgan a Cymeven. Mezi antivirotiky existuje strukturální vztah ganciklovir, penciklovir, a acyclovir.
Farmakologický účinek
Jako virostatikum má ganciklovir schopnost inhibovat růst viry. Droga působí primárně proti opar viry, které zahrnují celou rodinu lidských virů herpes. Jeho účinky jsou zvláště výrazné proti cytomegaloviru (CMV). Z tohoto důvodu jej medicína obvykle používá proti tomuto zárodku. Poté, co ganciklovir vstoupí do těla pacienta, dojde k chemické transformaci. Vytváří se aktivní forma antivirotika, kterým je ganciklovir trifosfát. Tato látka se tvoří hlavně v buňkách těla infikovaných viry. Lék je fosforylován různými kinázami, což slouží k následnému zabudování virů do DNA. Ganciklovir vykazuje velkou podobnost s guaninem stavebního bloku virové DNA. Tato nesprávná registrace vede k přerušení řetězce, protože ganciklovir není rozpoznán jako stavební blok virové polymerázy. K další replikaci virové DNA proto nedochází. Virus se proto již nemůže replikovat. Jednou z nevýhod gancikloviru však je, že jeho účinek není cílený. Antivirotikum tedy nejen inhibuje růst virů, ale má také negativní vliv na metabolické procesy zdravých buněk těla. Výsledkem jsou někdy některé závažné nežádoucí účinky. Ústní biologická dostupnost gancikloviru je nízká, pouze 5 procent. Z tohoto důvodu se často podává intravenózně. Antivirotik se vylučuje z těla téměř nezměněn ledvinami. Pokud je funkce ledvin normální, odstranění poločas je mezi 1.5 a 3 hodinami.
Lékařské použití a aplikace
Indikace pro použití gancikloviru primárně zahrnují nemoci způsobené lidským herpesvirem 5 (HHV 5). Je také známý jako cytomegaloviru. Obecně jsou indikace imunodeficitu (Jako je například AIDS) a transplantace orgánů. Jako oční gel je ganciklovir vhodný také k léčbě očního oparu (keratitis herpetica). Dále probíhá experimentální léčba maligních degenerací, za kterou jsou odpovědné onkolytické viry. Pro negativní selekci se ganciklovir používá také v biochemii. Vzhledem k nízké orální biologická dostupnost antivirotika se pacientovi obvykle podávají dvě jednotlivé dávky denně v množství 5 miligramů na kilogram tělesné hmotnosti. Podává se jako infuze v časových intervalech 12 hodin. Infuze se podává ve velkém žíla. Ganciklovir lze však také podávat orálně. V tomto případě pacient užívá 1 gram denně mezi jídly. Od roku 2006 jsou v Německu k dispozici také externí dávkové formy ve formě očního gelu.
Rizika a vedlejší účinky
Protože ganciklovir má podstatně vyšší toxické vlastnosti než jiná antivirotika jako např acyclovirexistuje větší riziko nežádoucích účinků, které mohou být velmi různorodé. Například často dochází ke snížení určité bílé krev buňky, průjemobtížnost dýchání, nedostatek bílé krev buňky, ztráta chuti k jídlu, plísňové infekce v ústa, bolesti hlavy, problémy se spánkem, infekce močových cest, celulitida, úzkostných poruch, depresezmatek, bolest břicha, nevolnost, zvracení, kašel, potíže s polykáním a zácpa. Mezi další nežádoucí vedlejší účinky patří zhoršení myšlení, anorexie, zánět z kůže, svědění, noční pocení, ucho bolestnervové poruchy, játra poruchy funkce, svaly bolest, bolest v zádech, horečka, únavatuhost, bolest na hrudi, slabost a ztráta hmotnosti. Dokonce i oddělení sítnice a krev otrava (sepse) jsou možné. Občas, srdeční arytmieztráta sluchu, poruchy zraku, závažné alergické reakce, pálení žáhy, vypadávání vlasů, mužský neplodnost, a selhání ledvin a psychóza také nastat. Pokud pacient trpí alergie nebo přecitlivělost na ganciklovir nebo jiná antivirotika, jako je valaciklovir, valganciklovir a acyclovir„lék se nesmí podávat za žádných okolností. To platí také v případě výrazného nedostatku destičky or bílé krvinky nebo pokud hemoglobin úroveň je příliš nízká. V případě renální dysfunkce je nutné opatrné dávkování lékařem. V takových případech musí lékař zvážit rizika s přínosy. Ganciklovir nesmí být za žádných okolností používán během těhotenství a kojení, protože jinak by mohlo dojít k vážnému poškození dítěte nebo k malformacím. Důsledné antikoncepce při užívání léku se doporučuje. Ganciklovir také není vhodný pro děti do 18 let. Užívání gancikloviru současně s některými jinými léky může mít za následek interakcí. Například často existuje riziko zvýšené poruchy tvorby krevních buněk. Riziko je zvláště vysoké u účinných látek používaných k léčbě rakovina. Tyto zahrnují cytostatika jako vinblastin a vinkristin a chemoterapeutická činidla, jako je pentamidin a dapson. Existuje také riziko u antifungálních látek, jako jsou flucytosin a amfotericin B. Nedoporučuje se podávat ganciklovir s účinnou látkou zidovudin, který se také používá k boji proti virům. V případě kombinace pacient riskuje nejzávažnější poškození tvorby krevních buněk. Pokud se ganciklovir podává současně s cefalosporiny or penicilinyexistuje riziko záchvatů.
