aliskiren je droga, která působí jako a renin inhibitor (inhibitor reninu) k léčbě arteriálních onemocnění hypertenze. Prodává se pod různými obchodními názvy jako monoterapie i jako kombinovaný přípravek a je k dispozici na lékařský předpis. Droga byla schválena ve Spojených státech v březnu 2007, ve Švýcarsku v červnu a v Německu v srpnu.
Co je aliskiren?
aliskiren je lék používaný k regulaci vysoký krevní tlak. aliskiren je lék používaný k regulaci vysoký krevní tlak. Inhibuje enzym renin, čímž interferuje s renin-angiotensin-aldosteron systém, který reguluje krev tlak. Mezi známé renin inhibitory, aliskiren je jediný dosud schválený lék. Dva další přípravky - zankiren a remikiren - stále čekají na schválení. První inhibitory reninu byly protilátky které se přímo zaměřovaly na enzym renin. Co se snížilo krev tlak ve studiích na zvířatech nebyl dále vyvíjen, zejména proto, že tyto první inhibitory reninu mohly být podávány pouze injekcí. Prostřednictvím dalších mezikroků byl aliskiren konečně připraven na trh a dobře splnil očekávání.
Farmakologický účinek
Ve svém zásahu do renin-angiotension-aldosteron aliskiren váže enzym renin a spouští následné biochemické procesy. Renin jako proteáza, enzym štěpící bílkoviny, převádí angiotensinogen na angiotensin I, který se zase převádí na angiotensin II enzymem konvertujícím angiotensin. To pak může nezávisle spustit vazokonstrikci a způsobit další uvolnění aldosteron. To má za následek vyšší reabsorpci sodík ionty a voda ve sběrných trubičkách ledvin, což způsobuje krev tlak stoupat. Aliskiren váže renin a účinně tak brání jeho komplexní funkci. Výše popsané procesy se nevyskytují a krevní tlak se může snížit. Aliskiren se užívá perorálně jednou denně. Protože to ovlivňuje krevní tlak uvolněním reninu trvá přibližně jeden až dva týdny po zahájení léčby, než je dosaženo prvního měřitelného terapeutického úspěchu. Aliskiren se téměř vždy podává v kombinaci s jinými antihypertenziva. Mohou být diuretika předepsáno pro hypertenze léčba, například.
Lékařské použití a aplikace
Pro léčbu hypertenzeje inhibitor reninu aliskiren novým a účinným činidlem. Výrobce Novartis dokonce mluví o „nové dimenzi léčby hypertenze“. Protože inhibitor reninu aliskiren zasahuje velmi brzy do systému renin-angiotensin-aldosteron, zcela zastaví produkci angiotensinu II. Tím se lék odlišuje od ostatních drogy které se v minulosti často používaly, jako např Inhibitory ACE. Ty inhibují pouze ACE (enzym konvertující angiotensin), který konvertuje angiotensin I na angiotensin II, ale ne enzym chymázu. Systém renin-angiotensin je tedy inhibován pouze neúplně. Kromě toho inhibitory reninu, jako je aliskiren, nezpomalují rozpad bradykinin, zánětlivý mediátor. Když Inhibitory ACE jsou používány, bradykinin který pak existuje, způsobuje známý kinin kašel, typický vedlejší účinek léčby ACE inhibitory. Stále však zbývá zjistit, zda je stále nový lék aliskiren terapeuticky lepší než konvenčnější Inhibitory ACE. Při užívání aliskirenu je třeba poznamenat, že zvýšený obsah tuku v strava negativně ovlivňuje vstřebávání účinné látky. Aliskiren proto není vždy tak snadné kontrolovat podle jeho individuálního stupně účinnosti. Kromě toho existují obecně chudí vstřebávání inhibitorů reninu, což je při perorálním podávání často méně než 2%. Kvůli nedostatku dlouhodobých výsledků správa aliskirenu dětem a dospívajícím se nedoporučuje. Stejně tak by se měly zdržet těhotné a kojící ženy.
Rizika a vedlejší účinky
Terapie aliskirenem může způsobit nežádoucí vedlejší účinky:
- Nevolnost, zvracení a průjem
- Infekce horních cest dýchacích
- Kašel
- Únava
- Bolest hlavy
- Bolesti zad
- Alergie
V případě četných chronických nebo akutních onemocnění as vhodnou medikací je před zahájením léčby nezbytná podrobná konzultace mezi lékařem a pacientem terapie s Aliskirenem. Kontraindikováno je podávání aliskirenu u následujících onemocnění:
- Angioedém
- Diabetes mellitus
- zhoršená funkce ledvin
Kontraindikován je také aliskiren s léky s:
- Cyklosporin
- itrakonazol
- Chinidin
Odpovědný lékař bude proto sledovat krevní tlak, hladiny elektrolytu, laboratorní hodnotya renální funkce pravidelně před plánovaným terapie s aliskirenem a, pokud je to nutné, během období léčby.
