Amprenavir je léčivý přípravek a patří do skupiny inhibitorů HIV proteázy. Lék se používá k léčbě infekce HIV.
Co je amprenavir?
Amprenavir je léčivý přípravek a patří do skupiny inhibitorů HIV proteázy. Lék se používá k léčbě infekce HIV. Amprenavir je lék prodávaný v Německu, Rakousku a Švýcarsku pod názvem Agenerase. Léčivo je inhibitor proteázy. K jejímu vývoji došlo na počátku 1990. let 1995. století společností Vertex Pharmaceuticals. Amprenavir je na trhu jako antivirotikum od roku 2000. Byl schválen Evropskou agenturou pro léčivé přípravky (EMA) v roce 90. Asi XNUMX procent amprenaviru je vázáno na Proteinů v krev. Aktivní složka se štěpí v játra cytochromovým systémem. Pokud pacient užívá amprenavir spolu s jiným inhibitorem proteázy, lze tento proces zpomalit. Tímto způsobem trvá trvání účinku léku déle. Poločas se odhaduje na asi 10 hodin. Kromě toho lze současně podávat nukleosidové inhibitory reverzní transkriptázy (NRTI).
Farmakologický účinek
Principem účinku amprenaviru je inhibice replikace viru. Virová proteáza enzymu HIV proteázy je tedy potlačena. HIV proteáza má zásadní význam pro tvorbu dalších virových částic s infekční aktivitou. Pokud však lze proteázu inhibovat, šíření viry v lidském organismu lze snížit. Omezením dalšího rozmnožování viry, virová zátěž nakonec klesá. Základem účinku je prevence štěpení virového prekurzoru Proteinů. To má za následek tvorbu nezralých virových částic, které nejsou infekční. Na rozdíl od starších účinných látek tohoto typu je mechanismus vazby mezi účinnou látkou a enzymem odlišný. Křížová rezistence na amprenavir se tedy nevyskytuje u pacientů, kteří negativně reagují na starší inhibitory proteázy. Během klinického hodnocení bylo provedeno srovnání mezi amprenavirem a zavedeným Inhibitor HIV proteázy indinavir. Účinnost amprenaviru byla nižší než účinnost indinavir.
Lékařské použití a použití
Amprenavir, stejně jako všechny ostatní inhibitory HIV proteázy, se používá k léčbě infekcí HIV, jako je AIDS. Při léčbě je lék kombinován s jinými antivirotiky. Amprenavir je vhodný k léčbě dospělých i dětí od čtyř let. Přibližně u 50 procent všech pacientů dochází k významnému snížení virové zátěže v těle. Amprenavir se užívá perorálně ve formě tablety. Dospělí užívají jednu tabletu s 1200 miligramy dvakrát denně. U dětí závisí dávkování na jejich tělesné hmotnosti. Ústní správa vede k rychlému vstřebávání v zažívací trakt. V rámci krevasi 90 procent účinné látky se váže na plazmu Proteinů. Téměř úplná metabolizace nastává v játra.
Rizika a vedlejší účinky
Existuje riziko nežádoucích účinků při užívání amprenaviru. Primárně ovlivňují gastrointestinální trakt, což je také případ jiných inhibitorů proteázy. Postižení jedinci tak často trpí bolest břicha a průjem. Kůže jsou také možné reakce, jako jsou vyrážky. U přibližně jednoho procenta všech pacientů existuje riziko život ohrožujících komplikací. Ty mohou zahrnovat Stevens-Johnsonův syndrom. V případě nežádoucích účinků tohoto typu musí být léčba přerušena. Metabolické poruchy, které zahrnují jevy redistribuce tuků, představují další nežádoucí vedlejší účinek. Tyto nežádoucí účinky se však během léčby vyskytují méně často terapie amprenavirem než během léčby indinavir. Pokud se používá amprenavir, interakcí s ostatními drogy jsou také myslitelné. Jsou aktivní na CNS drogy jako antidepresiva a benzodiazepiny. Kromě toho existuje riziko významných nežádoucích účinků z užívání antiarytmika a antihistaminika současně s amprenavirem. Lékaři také varují interakcí s Třezalku tečkovanou extrakty. Ty způsobují snížení hladiny amprenaviru v krevMezi kontraindikace užívání amprenaviru patří těhotenství, poškození ledvin a jaterní nedostatečnost. Dále je možná přecitlivělost na účinnou látku.
