Každý, kdo trpí onemocněním červy, se nemůže vyhnout diethylkarbamazinu. Aktivní složka je ve skutečnosti tak důležitá, že ji WHO (World Zdraví Organizace). To není překvapující, protože dobrých 200,000 XNUMX lidí každý rok stále umírá na nemoci červů.
Co je diethylkarbamazin?
Diethylkarbamazin je účinný proti určitým typům napadení parazitickými červy, a proto je klasifikován jako antihelmintikum. Diethylkarbamazin je chemicky derivát piperazinu. Je účinný proti určitým druhům napadení parazity červy, a proto je klasifikován jako antihelmintikum. Vždy se podává jako citrát. Diethylkarbamazin citrát je bílá krystalická látka prášek s bod tání asi 138 ° C. Je velmi rozpustný v voda. Je velmi rozpustný v voda, ale jen málo rozpustný v alkohol (1 g ve 35 ml). Relativně rychle absorbuje vzdušnou vlhkost. Účinná látka byla poprvé patentována v roce 1949 americkou společností Cyanamid. Diethylkarbamazin cirkuluje pod obchodními názvy Hetrazan, Carbilazin, Caricide, Cypip, Ethodryl, Notézine, Spatonin, Filaribits a Banocide Forte. Obvyklé dávkové formy jsou tablety 50 mg nebo suspenze 24 g / ml.
Farmakologický účinek
Diethylkarbamazin je po perorálním požití téměř úplně absorbován střevem a je distribuován do všech oblastí těla kromě tukových tkání. Maximum krev koncentrace je přítomen po 1-2 hodinách. Jak molekula působí proti červům, není zcela pochopeno; jedním z předpokladů je, že diethylkarbamazin působí podobně nikotin na centrální nervový systém parazitů, čímž je paralyzuje. Dále se předpokládá, že povrchová struktura červů se mění tak, aby je vlastní fagocyty těla mohly snadněji rozpoznat a eliminovat. Účinná látka se rychle zpracovává a vylučuje hlavně ledvinami. Během prvních 24 hodin po požití 70% dávka je již detekován v moči, z čehož je 10–25% v nezměněné formě.
Lékařské použití a aplikace
V zásadě lze diethylkarbamazin použít pouze proti určitým typům červů. Jedná se o takzvané filariae, které patří do skupiny nití (hlístic). Tito paraziti napadají člověka jako hostitele, ale nerozmnožují se - označuje se to jako napadení. Největší oblastí použití je loiáza, lidská choroba tropických červů způsobená filariální Loa loa. Podle odhadů WHO je na celém světě infikováno přibližně 13 milionů lidí. Diethylkarbamazin lze zde použít jak k dočasné prevenci (profylaxi), tak k léčbě. Droga byla také zajímavá pro majitele psů, protože je účinná proti časným larválním stádiím Dirofilaria immitis. Tento hlístice je přenášen komáry a infikuje psa srdce, kde se vyvíjejí 20–30 cm dlouhé dospělé (dospělé) srdeční červy. Mezitím však přípravky na bázi diethylkarbamazinu již nejsou v Německu schváleny pro použití u zvířat. U onchocerciázy byla účinnost popsána pouze proti mikrofiláriím, velmi raným stádiím hlístic. Toto onemocnění se vyskytuje v tropických oblastech Afriky a Ameriky a je způsobeno vlákny druhu Onchocerca volvulus. V asi 10% případů to vede k slepota, známý jako říční slepota. WHO mimo jiné doporučuje: správa diethylkarbamazinu v kombinaci s praziquantel v boji proti červovým infekcím u lidí. To umožňuje pokrýt široké spektrum červů - což je tak důležité, protože často není možné určit přesný patogen nebo Patogenů. Diethylkarbamazin se nepodává v případech omezených ledvin (renální nedostatečnost) a močový alkalóza.
Rizika a vedlejší účinky
Charakteristickými vedlejšími účinky diethylkarbamazinu jsou poruchy a nadměrná reakce imunitní systém, které jsou zvláště časté při léčbě onchocerkózy. Mezi ně patří svědění, horečkaa těžké bolest hlavy. Mezi další nežádoucí účinky patří nevolnost, zvracení, pocit tlaku v břiše, závratě a únava. Dušnost, kašel, zrychlený tep (tachykardie) a byly také hlášeny proteinurie (zvýšené vylučování bílkovin močí). Všechny tyto příznaky lze vysvětlit prudkým nárůstem koncentrace toxických odpadních produktů ze zabíjení a rozkladu červů. Nežádoucí účinky se dostaví několik hodin po správa ale obvykle zmizí asi po pěti dnech.
