Dihydrokodein je opioid, který má analgetické a antitusické účinky. Má analgetickou účinnost 0.2 a používá se především k léčbě neproduktivních dráždivých látek kašel.
Co je dihydrokodein?
Dihydrokodein je lék z opioidní skupiny, který se používá jak analgeticky (k ukončení léčby) bolest) a zastavit podrážděnost kašel. Analgetická síla dihydrokodein je 0.2. Analgetická účinnost je míra analgetického účinku léku, obvykle opioidu. Morfiumjako referenční látka se používá analgetická účinnost 1. Morfium má tedy analgetický účinek pětkrát silnější než dihydrokodein. Tak, aby se dosáhlo stejného analgetického účinku, jaký by se dosáhlo s jedním miligramem morfiummuselo by být podáno pět miligramů dihydrokodeinu. Základem dihydrokodeinu je fenantrenové lešení. Dihydrokodein existuje ve formě bílé až nažloutle bílé pevné látky. Chemický molekulární vzorec látky je C18H23NO3 a molekulární hmota je 301.4 g / mol. Dihydrokodein je derivát morfinu a vyrábí se polosynteticky. Dihydrokodein je chemicky odvozen z kodein přidáváním vodík na to dvakrát. Dihydrokodein je špatně rozpustný v voda. Dokončeno drogy, se nejčastěji používá jako dihydrokodein vodík vínan. Tuto sůl dihydrokodeinu lze rozpustit voda v poměru 1: 4.5. V Německu je dihydrokodein považován za narkotikum které lze uvádět na trh a předepisovat. Je uveden v příloze 3 dokumentu Narkotika Akt. Li kodein je obsažen v léku s obsahem méně než 2.5% nebo méně než 100 mg / jednotku, je vázán na lékařský předpis, ale narkotikum předpis není nutný. Požadavek na dokumentaci stanovený Narkotika Zákon v tomto případě také není nutný. Pokud je však předepsán dihydrokodein alkohol- nebo narkotikum-závislí jednotlivci, narkotický předpis je povinný, aby se zabránilo zneužívání.
Farmakologický účinek
Dihydrokodein se aplikuje orálně ve formě tablety, kapsle, trvalé uvolňování tabletya kapky. Po orálním podání správa, rychle se vstřebává ve střevě. Účinek prvního průchodu je silný u dihydrokodeinu, což vede k systémovému účinku biologická dostupnost pouze dvanáct až 34%. Maximální plazma koncentrace u dihydrokodeinu je dosaženo za 1.6 až 1.8 hodiny. Je schopen překročit krev-mozek bariéra a placentární bariéra. Dihydrokodein také přechází do mateřské mléko. K metabolismu dihydrokodeinu dochází v játra (jaterní). Část látky se vylučuje v nezměněné formě močí. Dihydrokodein má plazmatický poločas v průměru asi čtyři hodiny. Působení dihydrokodeinu je způsobeno vazbou látky na opioidní receptory. Prostřednictvím této vazby oslabuje kašel centrum a bolest vnímání. Antitusivní účinek začíná asi patnáct až 30 minut po perorálním podání správa.
Léčivé použití a aplikace
Dihydrokodein se používá především k potlačení neproduktivního dráždivého kašle. Používá se však také jako analgetikum pro středně těžké bolest. Dále jej lze použít pro heroin substituce; toto použití je však povoleno pouze ve výjimečných a opodstatněných případech. Normálně, methadon or levomethadon jsou používány heroin substituce. Analgeticky se dihydrokodein používá hlavně k léčbě bolesti kloubůfantom bolest končetin, neuropatie a pooperační bolest. Analgetická účinnost dihydrokodeinu je dvojnásobná kodein.
Rizika a vedlejší účinky
Mezi nežádoucí účinky dihydrokodeinu patří sedace, euforie, gastrointestinální poruchy (zejména zácpa, nevolnost, a zvracení), únava, závrať, poruchy spánku, alergické kůže reakce jako svědění a vyrážka, bolest hlavypřecitlivělost, poruchy zraku a zúžení zornic (mióza) a otoky. Kontrakce močovod a inhibice močícího reflexu může být také způsobena kontrakcí hladkého svalstva způsobenou dihydrokodeinem. Dihydrokodein by neměl být používán, pokud existuje přecitlivělost na dihydrokodein. Dále se nesmí používat za přítomnosti kóma, bronchiální astma, respirační nedostatečnost, chronický kašel, játra dysfunkce, pankreatitida, během těhotenství a laktace. Inhibitory MAO se nesmí užívat současně s dihydrokodeinem. Léky obsahující dihydrokodein se navíc nesmí podávat dětem do čtyř let. Jako u všech opioidyexistuje riziko zneužití dihydrokodeinu jako opojný nápoj. Dlouhodobé používání může vést k rozvoji tolerance a závislosti.
