Droperidol je lék ve třídě neuroleptických léků. Podává se preventivně proti nevolnost a zvracení po chirurgických zákrocích.
Co je droperidol?
Droperidol se podává jako preventivní léčba nevolnost a zvracení po chirurgických zákrocích. Droga droperidol patří do skupiny zvané butyrofenony. Butyrofenony jsou skupina drogy používá se především ve farmakologických terapie of schizofrenie. Droperidol má také antipsychotické vlastnosti. V kombinaci s antiemetickým účinkem je proto droperidol vhodný jako prostředek proti pooperaci nevolnost a jako sedativní při neuroanestézii. Lék je derivát benperidolu. Při pokojové teplotě je droperidol bílý prášek formulář. prášek je mírně rozpustný v voda. Léčivo je komerčně dostupné jako injekční roztok. Ve Švýcarsku je schválen od roku 2006. Po stažení z trhu v roce 2001 byla droga znovu schválena v Německu v roce 2008.
Farmakologický účinek
Stejně jako většina neuroleptika, droperidol má vazebnou afinitu k D2 receptorům v centrální části nervový systém. D2 receptory se také nazývají dopamin receptory. Slouží jako dokovací místa pro dopamin, je neurotransmiter. Prostřednictvím D2 receptorů dopamin má inhibiční účinek na extrapyramidový motorický systém. Droperidol působí primárně na receptory D2 v oblasti postrémy. Oblast postrema se nachází v mozkový kmen a spolu s nucleus tractus solitarii tvoří zvracení centrum. Přenašeč dopaminu hraje důležitou roli při zvracení. Antagonisty dopaminu jako droperidol blokují receptory D2 a tak vést k potlačení nutkání zvracet. Droperidol má také nízkou afinitu k receptorům D3. Tyto receptory také slouží jako dokovací místa pro dopamin. D3 receptory se nacházejí především v limbický systém a kortikální oblasti mozek. Hrají roli v emočních a kognitivních procesech. Inhibice D3 receptorů vede k úlevě od psychotických příznaků. Droperidol se může také vázat na 5-HT2 receptory. Inhibice reakce receptoru má mimo jiné anxiolytické účinky.
Léčivá aplikace a použití
Droperidol byl podáván před chirurgickými zákroky spolu s lékem thalamonal až do 1980. let. Kombinace účinných látek fentanyl] a droperidol měl uklidnit pacienty. Zároveň měli být zbaveni strachu z chirurgického zákroku. Mnoho pacientů si však stěžovalo deprese, panika a agitovanost doprovázená únava. Z tohoto důvodu drogu používali anesteziologové pouze ve výjimečných případech. Benzodiazepiny jsou nyní pro tento účel běžněji používány. V roce 2001 byla perorální léková forma droperidolu stažena z trhu. Dlouhodobě vysokádávka terapie vedly k vedlejším účinkům, které ovlivnily srdce. Spolu s perorální formou správabyla také z trhu stažena parenterální forma podání. Droga byla v Německu znovu schválena až v roce 2008. Dnes je dostupná v anestézie pro profylaxi a terapie of nevolnost a zvracení po operaci. Lze jej použít u dospělých a u dětí starších dvou let. Droperidol lze také podávat jako prevenci nevolnost a zvracení způsobené opioidy během pacientem kontrolovaná analgezie. Pacientem kontrolovaná analgezie umožňuje pacientovi samo si podat analgetikum. Klasicky to zahrnuje intravenózní podání správa opioidu prostřednictvím a bolest čerpadlo.
Rizika a vedlejší účinky
Droperidol by neměly užívat pacienti se známou přecitlivělostí nebo alergie na droperidol nebo na jiné složky léku. Přecitlivělost nebo alergie kontraindikace jsou také butyrofenony. Droperidol se nesmí podávat, pokud je na EKG znám nebo existuje podezření na prodloužený QT čas. U žen nesmí doba QT překročit 440 ms; muži nesmí překročit 450 ms. Toto omezení se vztahuje také na pacienty s rodinnou anamnézou vrozeného prodlouženého času QT a na pacienty, kteří ji obsahují drogy u nichž bylo prokázáno, že prodlužují čas QT. Mezi další kontraindikace užívání droperidolu patří draslík nedostatek a magnézium nedostatek. Bradykardie, zpomalený srdeční rytmus, je také kontraindikací. U pacientů s feochromocytomby měl být také použit jiný lék. Kritéria pro vyloučení zahrnují také stavy komatu, Parkinsonova nemoca major deprese. Při užívání droperidolu se mohou objevit depresivní epizody. Někteří pacienti si také stěžují na nervozitu, paměť poškození a zmatek.
