flukonazol se používá jako antifungální látka v terapie plísňových infekcí díky svému fungistatickému účinku. Aktivní složka se používá zejména tehdy, když jsou lokální nebo topické terapie plísňových infekcí zůstává neúčinná.
Co je flukonazol?
Plísňové infekce kůže a nehty stejně jako sliznice (včetně vaginální houba, orální drozd) lze účinně léčit tímto lékem. Pro tento účel, flukonazol lze použít například v kapsle nebo jako injekční přípravek. flukonazol je azolové fungicidní činidlo, které jako triazolový derivát patří do skupiny imidazolů a triazolů. Aktivní složka se používá při léčbě infekcí lidskými patogenními houbami. Samotný flukonazol je bělavý, krystalický prášek to je těžké rozpustit voda. Triazolový derivát inhibuje růst a množení Patogenů, zejména kvasinky rodu Candida, prostřednictvím svého cytostatického nebo fungistatického působení. Plísňové infekce kůže a nehty stejně jako sliznice (včetně vaginální houba, orální drozd) lze účinně léčit tímto lékem. Za tímto účelem může být aplikován flukonazol kapslejako injekční přípravek nebo suspenze.
Farmakologický účinek
Flukonazol, stejně jako všichni zástupci imidazolů a triazolů, působí fungistaticky tím, že inhibuje (inhibuje) stavbu buněčných stěn kvasinkových hub a tím jejich růst nebo množení. V závislosti na dávce může mít účinná složka také fungicidní (fungicidní) účinek. Po aplikaci účinná látka vstupuje do krevního řečiště buď gastrointestinálním traktem (např. Orálně) kapsle) nebo přímo (intravenózně) injekcí) a je distribuován v celém organismu. Na rozdíl od člověka buněčná membrána, Který se skládá z cholesterolu, mimo jiné je ergosterol nejdůležitějším stavebním kamenem buněčná membrána kvasnicových hub. Flukonazol inhibuje enzym v systému cytochromu P450, který je důležitý pro syntézu ergosterolu, známý jako 14-alfa-demethyláza, a tím blokuje přeměnu lanosterolu na ergosterol. Blokováním upravené stavební materiály vést k vadám v buněčná membrána kvasinkových hub a narušují určité metabolické procesy, které řídí dělení buněk hub. The Patogenů se již nemůže množit (fungistatický účinek). Na demetylázu lidského organismu má však flukonazol výrazně slabší inhibiční účinek.
Lékařské použití a aplikace
Flukonazol se používá zejména v kontextu systémových (interních) terapie infekcí kvasinkami rodu Candida (tzv. kadidózy), mezi nimiž je nejdůležitějším zástupcem Candida albicans. Zpravidla pouze kůže a / nebo nehty (hřebík a atletova noha infekce) nebo sliznic (orální drozd, vaginální drozd) jsou ovlivněny kandidózou. U lidí se sníženou imunitou může plísňová infekce ovlivnit také vnitřní orgány ve vzácných případech. Proto může být flukonazol také použit profylakticky k prevenci plísňových infekcí u lidí, kteří mají imunitní systém jako výsledek chemoterapie a / nebo radioterapie opatření. Kromě toho se prokázalo, že flukonazol je účinný při léčbě zápal mozkových blan (zánět z meningy) způsobené infekcemi kvasinkami Cryptococcus neoformans. Flukonazol lze také profylakticky použít u jedinců postižených HIV, kteří mají zvýšenou prevalenci u této specifické plísňové infekce (oportunní infekce). Pokud je lokální nebo lokální aplikace jiných antifungálních látek pro vaginální kandidózu neúspěšná, může se jako součást systémové léčby použít alternativně flukonazol. V některých případech (přibližně 10 procent) Patogenů vyvinout rezistenci na flukonazol, proto musí být látka nahrazena jinými antimykotiky drogy jako flucytosin or amfotericin B.
Rizika a vedlejší účinky
Flukonazol, jako relativně novější člen triazolů, se vyznačuje výrazně menším počtem vedlejších účinků a interakcí ve srovnání se staršími agenty v této skupině. Léčba flukonazolem však není zcela bez rizika a může korelovat s různými vedlejšími účinky. Například léčba flukonazolem je často spojována s nevolnost, zvracenía gastrointestinální příznaky, jako je bolest břicha a průjem. Rovněž jsou často pozorovány zvýšené hladiny enzymů pro alkalickou fosfatázu a aminotransferázy. V některých případech ztráta chuti k jídlu, zažívací poruchy jako např zácpa or nadýmání, závrať, bolest hlavy, křeče, zvýšená produkce potu, smyslové poruchy jako brnění, játra poškození, žloutenka, anémiea slabost a horečka může být také uvedeno. Velmi zřídka, angioedém, játra cirhóza, tkáň nekróza, a Stevens-Johnsonův syndrommohou být mimo jiné spojeny s léčbou flukonazolem. Flukonazol je kontraindikován v případě přecitlivělosti na léčivou látku nebo jiná antifungální činidla, v přítomnosti výrazné játra dysfunkce, srdeční arytmiea zhoršená srdeční funkce. Lék se navíc nesmí aplikovat během těhotenství, protože ve studiích na zvířatech byla prokázána souvislost s malformacemi plodu. Paralelní léčba flukonazolem terfenadin (antihistaminikum) nebo cisaprid (prokinetický) by měl být také vyloučen.
