Pipamperon: Účinky, použití a rizika

Pipamperon je antipsychotikum ze skupiny butyrofenonu. Má to sedativní účinek a patří do skupiny málo účinné neuroleptika (antipsychotika).

Co je pipamperon?

Pipamperon se používá k léčbě vnitřního neklidu, poruchy spánku, a změny nálady. Pipamperon je také známý jako dipiperon nebo floropipamid. Je to lék ze třídy antipsychotik. Stejně jako haloperidol nebo benperidol, pipamperon patří k butyrofenonům. Butyrofenony jsou drogy odvozený od 1-fenylbutan-1-onu. Přednostně se používají v psychiatrických zařízeních k léčbě schizofrenie. Pipamperon patří do třídy renálních depotentů neuroleptika. Ve srovnání s velmi silným drogy ze skupiny antipsychotik je účinek pipamperonu spíše mírný. Jeho snášenlivost je relativní, takže se droga používá také na dětské a dospívající psychiatrii.

Farmakologický účinek

Různé neurotransmitery slouží k přenosu signálů v těle. Poslové mozek a nervový systém se nazývají neurotransmitery. Když jsou neurotransmitery nevyvážené, duševní nemoc může mít za následek. Neurotransmitery dopamin a serotonin jsou zvláště často zapojeny. Pipamperon blokuje hlavně působení dopamin. Váže se na receptory D2 a D4, čímž brání dopamin z dokování na těchto receptorech. Pipamperon má tedy antidopaminergní účinek. Na psychotropní úrovni má dopamin stimulační a motivační účinek. Nadměrně vysoké hladiny dopaminu jsou však podezřelé ze spouštění schizofrenie. Pipamperon však blokuje nejen dopaminové receptory, ale také serotonin receptory. Ve výsledku má antipsychotikum, sedativnía účinky tlumení míchání. Lze také pozorovat účinek podporující spánek. Na rozdíl od jiných neuroleptika, pipamperon je sotva anticholinergní, což znamená, že neinhibuje neurotransmiter acetylcholin. Rovněž neovlivňuje receptory histaminu1. Poločas pipamperonu v krev je 16 až 22 hodin. Lék se odbourává pomocí N-dealkylace a oxidace.

Léčivé použití a aplikace

Pipamperon se používá k léčbě vnitřního neklidu, poruchy spánku, a změny nálady. Říká se, že má regulační účinek na neurotransmiter vyvážit a podporovat spánek. Předpokládá se, že pipamperon snižuje agitovanost a agresivitu. Lék je primárně předepisován jako lehký pomocník při spánku. U starších osob a lidí s duševní nemoc, pipamperon slouží také jako a sedativní. Ke snížení agrese se pipamperon podává hlavně dětem. Ve Švýcarsku je lék také schválen pro léčbu chronických psychóza. Dávkování je vždy upravováno individuálně odborníkem. Droga se vkrádá pro lepší snášenlivost. Lze jej užívat nezávisle na jídle.

Rizika a vedlejší účinky

Ve srovnání s jinými neuroleptiky je pipamperon relativně dobře snášen. Anticholinergní vedlejší účinky chybí, ale při vyšších dávkách se mohou objevit extrapyramidové motorické poruchy. V tomto případě se pohybové poruchy projevují především v obličeji. Typické jsou křeče hltanu a tzv. „Králičí syndrom“. Nedobrovolné mňoukání pacientů připomíná mňoukání králíka. Neklid sedět, záškubyMohou také nastat grimasy a mimovolní pohyby končetin. Ve velmi vzácných případech se může objevit maligní neuroleptický syndrom. Projevuje se akinezí, extrémní svalovou rigiditou, hypertermií s výrazným pocením, kleště, mutismus, zmatenost a poruchy vědomí a dokonce kóma. Maligní neuroleptický syndrom může být fatální, a je proto obávanou neuroleptickou komplikací terapie. Častěji pacienti trpí ztráta chuti k jídlu, nevolnostnebo zvracení při užívání drogy. Hyperprolaktinémie se může vyvinout v důsledku účinku na endokrinní systém. Výsledkem je zvětšení prsou a menstruační poruchy nastat. Na kardiovaskulární úrovni může být puls zrychlen a krev příliš nízký tlak. Velmi zřídka, srdeční arytmie nastat. Vzhledem k tomu, že pipamperon může prodloužit QT interval, neměl by být kombinován s jinými látkami, které také způsobují prodloužení QT intervalu. Patří mezi ně například diuretikaCentrálně depresivní drogy jako prášky na spaní, antidepresiva, opioidy nebo dokonce alkohol může zvýšit sedativní účinek pipamperonu. Pokud se pipamperon podává v kombinaci s antihypertenzivy, krev tlak může prudce poklesnout. Kombinace pipamperonu s antagonisty dopaminu jako je lisurid, bromokryptin or levodopa se také nedoporučuje. Pipamperon by navíc neměl být podáván s léky, které snižují hladinu mozekprahová hodnota záchvatu. Jinak by mohlo dojít k epileptickým záchvatům.