Warfarin je lék s antikoagulačními vlastnostmi. Hlavně v USA se používá k léčbě trombóza. V Evropě, fenprokumonK tomuto účelu se většinou používá léčivo stejné třídy účinných látek.
Co je to warfarin?
Warfarin je lék s antikoagulačními vlastnostmi. Používá se k léčbě trombóza. Warfarin patří do kumarinové třídy látek. Kumariny jsou přítomny například v různých pastvinách. Bylo zjištěno, že nesprávné skladování sena během siláže vedlo u mnoha pasoucích se zvířat k nezastavitelnému krvácení. Toto krvácení je způsobeno působením dikumarolu, který je tvořen napadením sena houbami. Na základě této skutečnosti byla nově objevená látka zkoumána z hlediska možnosti lékařského použití při léčbě trombóza. Zajímavé byly tři deriváty dikumarolu, které se začaly používat jako antikoagulancia pod názvy warfarin, fenprokumon a tromexan. Dříve se warfarin používal jako jed na krysy. Poté, co krysy požily jed jídlem, uhynuly na vnitřní krvácení, ke kterému došlo s časovým zpožděním.
Farmakologický účinek
Kumariny inhibují krev srážení nepřímou cestou. Působí jako protijed (antitoxin) na vitamin K. Mimo jiné i toto vitamín řídí tvorbu různých krev- faktory srážení, které se projeví například při úniku krve z krevního řečiště rány. Kumariny, jako je warfarin, interferují s mechanismem účinku vitamin K a tím zabránit tvorbě nových krev koagulační faktory. Účinek je však zpožděn, protože srážecí faktory jsou stále přítomné a jsou rozkládány jen pomalu. Po přerušení léčby warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu trvá obvyklý čas stále nějakou dobu koncentrace faktorů srážení krve, aby byly opět přítomny. Tato doba je určena poločasem rozpadu odpovídajících kumarinů. V této souvislosti má warfarin poločas 2 dny fenprokumon má poločas 10-14 dní. To znamená, že pokud se warfarin použije po 2 dnech a pokud se fenprokumon použije po 10–14 dnech, obnoví se normální srážení krve. Pokud je nutná rychlá normalizace srážení krve, možná proto, že čeká na urgentní operaci, vitamin K musí být podáván jako protijed kumarinům. Kvůli kratšímu poločasu rozpadu warfarinu by bylo jeho použití jako antikoagulancia vhodnější než použití fenprokumonu.
Lékařské použití a použití
Užívání warfarinu nebo jiných kumarinů je nezbytné u závažných kardiovaskulárních onemocnění, kde je třeba se obávat krevní sraženina formace. To se provádí k rozpuštění existujících trombóz, aby se zabránilo výskytu možné embolie. Takové krevní sraženiny mohou vést na srdce záchvaty, mrtvice nebo plicní embolie. Profylakticky se warfarin používá v případě nadcházejících operací nebo prodloužené upoutanosti na lůžko, aby se zabránilo tvorbě trombů a krevních sraženin. Existují také stavy, které vyžadují rychlou léčbu warfarinem nebo jinými deriváty kumarinu, jako je např fibrilace síní, Jedná se o srdeční arytmie se zvláště vysokým rizikem embolie. V případě existujících trombóz, zejména v dolních končetinách, má antikoagulace (rozpouštění trombů) zabránit prevenci recidivy trombózy. Ve vzácných případech je nutná celoživotní léčba kumariny, například v případě opakované trombózy nebo vrozených poruch srážení krve. Během léčby warfarinem je nezbytné zajistit, aby bylo co nejméně vitamín K je absorbováno prostřednictvím strava. Jak již bylo zmíněno dříve, vitamín K působí jako protijed na warfarin a neutralizuje jeho účinnost.
Rizika a vedlejší účinky
Warfarin by neměl být používán v podmínkách se zvýšeným sklonem ke krvácení, jako je gastrointestinální krvácení, po operaci nebo v játra or ledvina poruchy. Jako vedlejší účinek léčby warfarinem, krvácení, zánět jater, žloutenka, Pokles v hustota kostí nebo zvýšil vypadávání vlasů může nastat. Je třeba poznamenat, že každý reaguje na warfarin odlišně, což se odráží v odlišnosti koncentrace rozsahy, ve kterých se jeho antikoagulační účinek odvíjí. Meze působení jsou velmi úzké, přičemž a koncentrace to je trochu příliš nízká plechovka vést neúčinnost a mírně vysoká koncentrace mohou za určitých okolností vést k těžkému krvácení. Meze účinku závisí na genetických podmínkách a množství vitaminu K v strava.
