Účinná látka / účinek
Většina biologie jsou Proteinů. Existují různé generace biologie a tedy také inhibitorů TNF-a. Generace se liší od výroby.
Konec názvu říká, kolik myšího proteinu je stále přítomno v účinných látkách. S koncovkou -omab je 100%, s koncovkou -ximab je stále 25% myší protein, s koncovkou -zumab je to stále 5-10% a s koncovkou -umab žádný. To hraje roli při snášenlivosti léků.
Kromě toho mohou inhibitory TNF-a působit různými způsoby. Mohou zachytit TNF-α a zabránit tak jeho vazbě na jeho receptor. Výsledkem je, že v buňce nedochází k určitým procesům, které by vedly k destruktivní imunitní reakci.
Další možností je, že inhibitor TNF-a blokuje vazebné místo TNF-a na receptor. Lék pak působí jako takzvaný antagonista. Je také možné, že inhibitory TNF-a působí jako takzvaná fúze Proteinů.
Nazývají se také receptory návnad. Návnady na návnady jsou receptory, které vážou ligandy, ale nepřenášejí signály. TNF-a návnadové receptory jsou rozpustné receptory, které zachycují TNF-a předtím, než dosáhne svého původního cíle.
Ve výsledku již není signál a růst destruktivních imunitních buněk je zpomalen. Komerční přípravek Enbrel® obsahuje aktivní složku Etanercept. Jedná se o takzvaný návnadový receptor nebo fúzní protein.
Enbrel® se používá zejména pro revmatoidy artritida, juvenilní chronická artritida, psoriatická artritida a takzvaná spondylartritida. Psoriatické artritida je speciální forma svrab to je spojeno s bolesti kloubů. Enbrel® působí jako inhibitor TNF-α u těchto onemocnění a do jisté míry iu jiných autoimunitních onemocnění.
Enbrel® však není účinný v Crohnova nemoc. Zpravidla se aplikuje subkutánně jednou týdně s 50 mg nebo dvakrát týdně s 25 mg. Aktivní složka Infliximab se nachází například v komerčním přípravku Remicade®.
Infliximab je chimérická monoklonální protilátka, která inhibuje aktivitu TNF-a. Jelikož se jedná o chimérickou monoklonální protilátku, hlavní skelet je vyroben z lidských částí a vazebná místa pro antigen (25%) jsou vyrobena z myšího proteinu. To znamená, že účinnost je vyšší než u takzvaného myšího monoklonálního protilátky, které se skládají ze 100% myšího proteinu a nižší ve srovnání s humanizovanými (5 až 10% myší protein) nebo lidskými monoklonálními protilátkami (0% myší protein).
Proto je riziko alergie a intolerance nižší než u myší monoklonální protilátky a vyšší než u humanizovaných nebo lidských protilátek. Remicade® se používá při revmatu artritida, psoriatická artritida, ankylozující spondylitida a další autoimunitní onemocnění. Na rozdíl od účinné látky Etanercept Infliximab je také efektivní v Crohnova nemoc. V závislosti na onemocnění je dávka 3–5 mg na kg tělesné hmotnosti.
Všechny články v této sérii:
