Příznaky Možné akutní příznaky diabetu 2. typu zahrnují: Žízeň (polydipsie) a hlad (polyfágie). Zvýšené močení (polyurie). Poruchy zraku Hubnutí Únava, vyčerpání, klesající výkonnost. Špatné hojení ran, infekční nemoci. Kožní léze, svědění Akutní komplikace: Překyselení (ketoacidóza), hyperosmolární hyperglykemický syndrom. Neléčený diabetes není zdaleka neškodný a může v dlouhodobém horizontu vést k… Diabetes mellitus typu 2: příčiny a léčba
Úvod Eliminace je farmakokinetický proces, který popisuje nevratné odstranění aktivních farmaceutických složek z těla. Skládá se z biotransformace (metabolismus) a vylučování (eliminace). Nejdůležitějšími orgány pro vylučování jsou ledviny a játra. Drogy se však mohou vylučovat také dýchacími cestami, vlasy, slinami, mlékem, slzami a potem. … Odstranění
Produkty Empagliflozin je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet. Byl schválen v EU, USA a mnoha zemích v roce 2014 (Jardiance). Empagliflozin je také kombinován fixovaný s metforminem (Jardiance Met) a také s linagliptinem (Glyxambi). Trijardy XR je fixní kombinace empagliflozinu, linagliptinu a metforminu. Struktura a vlastnosti… Empagliflozin
Produkty Gliptiny jsou komerčně dostupné ve formě potahovaných tablet. Sitagliptin (Januvia) byl prvním zástupcem, který byl schválen ve Spojených státech v roce 2006. Dnes jsou komerčně dostupné různé účinné látky a kombinované produkty (viz níže). Nazývají se také inhibitory dipeptidyl peptidázy-4. Struktura a vlastnosti Některé gliptiny mají strukturu podobnou prolinu, protože… Gliptin
Účinné látky Insuliny nahrazující endogenní inzulín: Lidský inzulín Analogy inzulinu Biguanidy snižují tvorbu glukózy v játrech: Metformin (Glucophage, generikum). Sulfonylmočoviny podporují sekreci inzulínu z beta buněk: Glibenclamid (Daonil, generikum). Glibornurid (Glutril, mimo označení). Gliclazide (Diamicron, generický). Glimepirid (Amaryl, generika) Glinidy podporují sekreci inzulínu z beta buněk: Repaglinid (NovoNorm, generikum). Nateglinid (Starlix) Glitazony snižují periferní inzulín… Antidiabetika
Produkty Dapagliflozin je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Forxiga). Byl schválen v EU v roce 2012 a ve Spojených státech a mnoha zemích v roce 2014. Dapagliflozin je také kombinován fixovaný s metforminem (Xigduo XR). Fixní kombinace se saxagliptinem byla schválena v roce 2017 (potahované tablety Qternmet). Qternmet XR je… dapagliflozin
Struktura a vlastnosti Remogliflozin (C23H32N2O8, Mr = 464.5 g/mol) je v léčivech přítomen jako remogliflozinetabonát, esterový proléčivo remogliflozinu. Účinky Remogliflozin má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Je to selektivní inhibitor sodno-glukózového ko-transportéru 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovědný za reabsorpci glukózy v proximálním tubulu nefronu. Inhibice vede… Remogliflozin
Produkty Canagliflozin je komerčně dostupný ve formě potahovaných tablet (Invokana). Byl schválen ve Spojených státech a EU v roce 2013 a v mnoha zemích v roce 2014. Vokanamet je fixní kombinací canagliflozinu a metforminu. V mnoha zemích byl také zaregistrován v roce 2014. Struktura a vlastnosti Canagliflozin (C24H25FO5S, Mr = 444.5… Kanagliflozin
Produkty Ipragliflozin není v současné době registrován v mnoha zemích. Poprvé byl schválen v Japonsku v roce 2014 (Suglat). Struktura a vlastnosti Ipragliflozin (C21H21FO5S, Mr = 404.5 g/mol) je derivát benzthiofenu. Účinky Ipragliflozin má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Je to selektivní inhibitor sodno-glukózového ko-transportéru 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovědný za reabsorpci… Ipragliflozin
Produkty Ertugliflozin byl schválen ve Spojených státech v roce 2017 a v EU a mnoha zemích v roce 2018 ve formě potahovaných tablet (Steglatro). Činidlo se také kombinuje fixované se sitagliptinem (Steglujan) a s metforminem (Segluromet). Struktura a vlastnosti Ertugliflozin (C22H25ClO7, Mr = 436.9 g/mol) je v léčivu přítomen jako kyselina ertugliflozin-L-pyroglutamová,… Ertugliflozin
Definice a příklady Léky Me-too jsou napodobiteli již schválených a zavedených léků, které se od svých předchůdců liší jen nepatrně. Typickými skupinami léčiv s mnoha léky typu příliš mnoho jsou statiny (např. Pitavastatin), inhibitory ACE (např. Zofenopril), sartany (např. Azilsartan) a SSRI (např. Vortioxetin). Me-too drogy nejsou generika, ale účinné látky s ... Me-Too Drugs
Produkty V mnoha zemích nejsou komerčně dostupné žádné hotové léčivé přípravky obsahující florizin. Phlorizin sloužil jako předzvěst moderních inhibitorů SGLT2, což jsou antidiabetika podávaná k léčbě diabetu 2. typu. Struktura a vlastnosti Phlorizin (C21H24O10, Mr = 436.4 g/mol) je přírodní látka z kůry jabloní. Účinky Na rozdíl od moderních inhibitorů SGLT2, phlorizin… Florizin
