Produkty
Empagliflozin je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety. V roce 2014 byl schválen v EU, Spojených státech a mnoha zemích (Jardiance). Empagliflozin se také kombinuje fixně s metformin (Jardiance Met), stejně jako s linagliptin (Glyxambi). Trijardy XR je fixní kombinace empagliflozinu, linagliptin, a metformin.
Struktura a vlastnosti
Empagliflozin (C.23H27ClO7, Mr = 450.9 g / mol) je -glukosid, který je stabilní vůči α-glukosidázám ve střevě. Má strukturální podobnosti s florizin, nespecifický inhibitor SGLT z kůry jabloní a předchůdce moderních látek.
Účinky
Empagliflozin (ATC A10BX12) má antidiabetické a antihyperglykemické vlastnosti. Je to kompetitivní, silný a selektivní inhibitor sodík-glukóza co-transportér 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovědný za reabsorpci glukóza v proximálním tubulu nefronu. Inhibice vede ke zvýšenému vylučování cukru močí. The mechanismus účinku je nezávislý na inzulínna rozdíl od jiných antidiabetik. SGLT1, který se také nachází ve střevě, není inhibován empagliflozinem.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus.
Dávkování
Podle odborných informací. Tablety užívají se jednou denně, bez ohledu na jídlo.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Droga-droga interakcí byly popsány pomocí diuretika, inzulíny, a inzulín sekretagogy jako např sulfonylmočoviny. Empagliflozin je glukuronidovaný a je substrátem OAT, OATP, P-glykoprotein, a Bcrp. Naproti tomu neinteraguje s CYP450.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří zvýšené močení, žízeň, hypoglykemie v kombinaci s jinými antidiabetiky, vaginální afty, vulvovaginitidou, balanitidou, infekcemi pohlavních orgánů a infekcemi močových cest. Nežádoucí účinky jsou výsledkem zesílení glukóza koncentrace v moči.
