Produkty
Ertugliflozin byl schválen ve Spojených státech v roce 2017 a v EU a mnoha zemích v roce 2018 ve formě potahovaných tablet (Steglatro). Agent je také kombinován fixovaný s sitagliptin (Steglujan) a s metformin (Segluromet).
Struktura a vlastnosti
Ertugliflozin (C.22H25ClO7, Mr = 436.9 g / mol) je v léčivu přítomen jako kyselina ertugliflozin-L-pyroglutamová, bílá prášek to je velmi málo rozpustné v voda.
Účinky
Ertugliflozin má antihyperglykemické a antidiabetické vlastnosti. Je to selektivní inhibitor sodík-glukóza co-transportér 2 (SGLT2). Tento transportér je zodpovědný za reabsorpci glukóza v proximálním tubulu nefronu. Inhibice vede ke zvýšenému vylučování cukru močí. The mechanismus účinku je nezávislý na inzulínna rozdíl od jiných antidiabetik. Ertugliflozin je specifický pro SGLT2 a neinhibuje SGLT1, který je zodpovědný za glukóza vstřebávání ve střevě.
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka.
Dávkování
Podle odborných informací. Tablety užívají se jednou denně ráno, nezávisle na jídle. Tato informace se týká monoterapie.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Těžké onemocnění ledvin
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Ertugliflozin je glukuronidován UGT1A9 a UGT2B7 na neaktivní metabolity. Příspěvek izoenzymů CYP450 k metabolismu je malý. Riziko pro hypoglykemie se zvýší v kombinaci s inzulín nebo látky podporující sekreci inzulínu (látky stimulující vylučování inzulínu).
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky zahrnují genitální plísňové infekce.
