Antiastmatika

1. léčba symptomů

Beta2-sympatomimetika jsou odvozeny od epinefrinu. Selektivně stimulují adrenergní β2-receptory bronchiálních svalů a mají tak bronchospazmolytický účinek. Pro rychlou úlevu od příznaků jsou rychle působící látky obvykle podávány inhalacenapříklad s měřenýmdávka inhalátor nebo a prášek inhalátor. Měly by být použity pouze v případě potřeby. Zvýšení administrace naznačuje zhoršení a nedostatečnou kontrolu:

nespecifická sympatomimetika nejsou selektivní pro receptory beta2, a proto mohou způsobit více nepříznivé účinky. Používají se hlavně jako injekční roztoky k léčbě akutních, těžkých astmatických záchvatů:

  • Epinephrine
  • efedrin
  • Isoprenalin

Systémové glukokortikoidy mají protizánětlivé vlastnosti a používají se při akutních exacerbacích k prevenci další progrese. Jsou dlouhodobě špatně tolerovány:

Parasympatolytika jsou antagonisté muskarinových receptorů, kteří ruší účinky neurotransmiter acetylcholin, způsobující bronchodilataci. Jsou odvozeny od tropanového alkaloidu atropin a jsou spravovány inhalace. Parasympatolytika jsou považovány za méně účinné než sympatomimetika.

Theophylline neretardovaný, viz níže.

2. základní terapie

Inhalované glukokortikoidy jsou protizánětlivé látky, které se používají jako látky 1. linie pro dlouhodobou léčbu průdušek astma a jsou podávány primárně lokálně jako inhalace. Mají imunosupresivní vlastnosti a mohou způsobit plísně. Proto, inhalace by mělo být provedeno před jídlem nebo ústa je třeba po inhalaci opláchnout. Místní aplikace je lépe tolerována než systémová. Inhalované glukokortikoidy jsou také kombinovány s dlouhodobě působícími beta2-sympatomimetika.

  • Beklometason (Qvar)
  • Budesonid (Pulmicort, obecný).
  • Ciclesonid (Alvesco)
  • Flutikason propionát (Axotid)
  • Flutikason-fuorát (Arnuity Ellipta)
  • Mometason furoát (Atectura Breezhaler, kombinace).

Systémové glukokortikoidy (viz výše) Dlouhodobě působící beta2-sympatomimetika jsou účinné mezi 12 až 24 hodinami a poskytují dlouhodobý účinek. Dlouhodobě by se neměly používat jako monoterapie:

Poznámka: Dlouhodobě působící vilanterol je k dispozici pouze jako kombinovaný přípravek (Relvar Ellipta s flutikason furoát). Antagonisté leukotrienu jsou protizánětlivé a antialergické. Váží se na receptor CysLT1, čímž inhibují účinky cysteinyl leukotrienů. Jedná se o silné zánětlivé mediátory, které způsobují reakce dýchacích cest, jako je bronchokonstrikce, sekrece hlenu, krev propustnost cév a nábor zánětlivých buněk. Podávají se perorálně a často se používají u dětí (montelukast):

Inhibitory syntézy leukotrienů inhibují tvorbu leukotrienů. Nejsou k dispozici v mnoha zemích:

Stabilizátory žírných buněk zabraňují degranulaci žírných buněk, čímž působí proti uvolňování zánětlivých mediátorů podílejících se na zánětu sliznice a zúžení dýchacích cest. Léky musí být inhalovány čtyřikrát denně a jsou určeny pro kontinuální terapii:

  • Kyselina kromoglicová pro astma (Lomudal, z obchodu v mnoha zemích).
  • Nedokromil (mimo obchod v mnoha zemích).

Inhibitory fosfodiesterázy jsou protizánětlivé a / nebo bronchodilatátory. Účinky jsou založeny na inhibici fosfodiesteráz v zánětlivých buňkách a následném zvýšení cAMP. To snižuje uvolňování zánětlivých mediátorů a migraci neutrofilů a eosinofilů do dýchacích cest. Theofylin má úzké terapeutické rozmezí a při předávkování je toxický:

  • Theofylin (Euphyllin, Unifyl)

Monoklonální protilátky jsou specifické protilátky, které se vážou a inaktivují lidský imunoglobulin E (IgE) nebo interleukin-5 (IL-5):

  • Omalizumab (Xolair) se váže na IgE.
  • mepolizumab (Nucala) a reslizumab (Cinqair / Cinqaero) se váží na interleukin-5 a podávají se k léčbě eozinofilní astma.
  • Benralizumab (Fasenra) se váže na alfa podjednotku receptoru interleukinu-5 a podává se také injekčně pro eosinofilní astma.

Kombinace

Inhalační glukokortikoidy a beta2-sympatomimetika:

Parasympatolytika a beta2-sympatomimetika:

Parasympatolytika, beta2-sympatomimetika a inhalační glukokortikoidy:

Dočasné přípravky, jako např inhalační roztok B, nejsou komerčně dostupné jako hotové léčivé přípravky a jsou připravovány v lékárně na lékařský předpis. Obsažené účinné látky zahrnují chlorid sodný, salbutamol, ipratropiumbromid a dexpanthenol.