Produkty
Dopamin agonisté jsou komerčně dostupné ve formě tabletytablety s prodlouženým uvolňováním, transdermální náplastia injekční přípravky, mimo jiné.
Struktura a vlastnosti
První účinné látky, jako např bromokryptin (Obrázek), byly odvozeny od náhodné alkaloidy. Ty se označují jako ergolin dopamin agonisté. Později agenti s neergolinovou strukturou, jako např pramipexol, byly také vyvinuty. Kvůli jejich odlišné struktuře dopamin agonisté nepodstupují stejný metabolismus jako dopamin a mohou být podáváni nižší dávka. Kombinace s a inhibitor dekarboxylázy není nutné.
Účinky
Agonisté dopaminu mají dopaminergní vlastnosti a inhibují sekreci hormonu přední hypofýzy prolaktinu. Účinky jsou způsobeny agonismem na dopaminových receptorech. Látky se lišily svou selektivitou pro receptorové podtypy.
Indikace
Indikace k použití zahrnují:
- Parkinsonova choroba, v monoterapii nebo v kombinaci s levodopa.
- Idiopatická syndrom neklidných nohou.
- Prolaktinomy
- Inhibice laktace (odstavení)
Další údaje:
- Jako emetikum
- Erektilní dysfunkce
- Akromegalie
- Hypogonadismus související s prolaktinem u mužů
- Poruchy menstruačního cyklu a neplodnost u žen
- Amenorea
- Oligomenorea
- Drogy vyvolané hyperprolaktinemické poruchy.
- Syndrom polycystických vaječníků
- Anovulační cykly
Dávkování
Podle odborných informací. Dávkování závisí mimo jiné na léku a indikaci. Agonisté dopaminu se podávají perorálně, transdermálně, sublingválně a parenterálně.
Účinné látky
Agonisté ergolin dopaminu:
- Bromokriptin (Parlodel).
- Kabergolin (Cabaser, Dostinex)
- Dihydroergokriptin (není komerčně dostupný v mnoha zemích).
- Lisurid (mimo obchod v mnoha zemích).
- Pergolid (Permax, v mnoha zemích mimo obchod).
Neergolinové agonisty dopaminu:
- Apomorfin (obecný).
- piribedil
- Pramipexol (Sifrol, generický)
- Chinagolid (Norprolac)
- ropinirol (Vyžadovat, Adatrel, obecný).
- Rotigotin (Neupro TTS)
Kontraindikace
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Někteří agonisté dopaminu jsou substráty izoenzymů CYP. Antagonisty dopaminu jako je například neuroleptika může zvrátit účinky agonistů dopaminu. Ergolinové látky by neměly být kombinovány s náhodné alkaloidy. Centrálně depresivní drogy a alkohol může zesilovat sedativní účinky.
Nepříznivé účinky
Mezi nejčastější možné nežádoucí účinky patří (výběr):
- Poruchy centrálního nervu: závratě, bolest hlavy, ospalost, únava, poruchy spánku, poruchy hybnosti (dyskineze).
- Poruchy oka: Poruchy zraku
- Kardiovaskulární: Nízký krevní tlak
- Gastrointestinální poruchy: suché ústa, nevolnost, zvracení, ztráta váhy, zácpa.
Ospalost a náhlé usínání jsou často pozorovány a mohou vést k nehodám. Je proto třeba se vyvarovat řízení a obsluhy strojů. Agonisté dopaminu mohou také běžně způsobovat psychiatrické poruchy, jako jsou neobvyklé sny, halucinacezmatenost, poruchy vnímání, halucinace, deprese, problémy s chováním, nutkavé chování, závislost na hazardních hrách, nutkavé nakupování, přejídání, hypersexualita a mánie. To je způsobeno skutečností, že dopamin je a neurotransmiter který vykonává v systému mnoho důležitých funkcí mozeknapříklad související s emocemi, motivací, potěšením, odměnami a jídlem.
