Apremilast

Produkty

Apremilast je komerčně dostupný ve formě potahovaného filmu tablety (Otezla). Byl schválen ve Spojených státech v roce 2014 a v mnoha zemích a EU v roce 2015.

Struktura a vlastnosti

Apremilast (C.₂₂H₂₄N₂O₇S, M_r = 460.5 g / mol) je dioxoisoindol-acetamidový derivát.

Účinky

Apremilast (ATC L04AA32) má imunomodulační a protizánětlivé vlastnosti. Účinky jsou způsobeny inhibicí fosfodiesterázy-4 (PDE-4) v zánětlivých buňkách, což vede ke zvýšení intracelulárního cAMP. To má za následek sníženou tvorbu zánětlivých mediátorů, jako je TNF-alfa, IL-17 a IL-13, a zvýšenou tvorbu protizánětlivých mediátorů, jako je IL-10.

Indikace

• Mírné až závažné deska svrab (Agent 2. linie).
• Aktivní psoriatik artritida (Agent druhé volby).

Dávkování

Podle odborných informací. Léčba je zahájena opatrně. Následně se užívá jedna tableta dvakrát denně nezávisle na jídle. U pacientů s těžkou renální nedostatečností byla dávka musí být snížena na jednu tabletu jednou denně.

Kontraindikace

• Přecitlivělost
• Těhotenství

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Apremilast je rozsáhle metabolizován jak cestou zprostředkovanou CYP, tak cestou zprostředkovanou CYP. Droga-droga interakcí jsou možné s induktory CYP. Nejsou klinicky relevantní interakcí s inhibitory CYP, orální antikoncepční prostředky, a methotrexát.

Nepříznivé účinky

Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat průjem, nevolnost, a bolest hlavy. Užívání přípravku Apremilast může být spojeno s depresivní náladou a úbytkem hmotnosti.