Produkty
Asenapin je komerčně dostupný ve formě sublingválního podání tablety (Sycrest). V mnoha zemích byl schválen v roce 2012. Ve Spojených státech je registrován od roku 2009.
Struktura a vlastnosti
Azenapin (C.17H16ClNO, Mr = 285.8 g / mol) je v léčivu přítomen jako azenapin maleát. Patří do třídy dibenzooxepinových pyrrolů.
Účinky
Asenapin (ATC N05AH05) je antimanický, antidopaminergní na receptoru D2 a antiserotonergní na 5-HT2A receptoru. Na účincích se mohou podílet i jiné receptorové systémy.
Indikace
K léčbě středně těžkých až těžkých manických epizod u bipolární poruchy dospělých. Ve Spojených státech je asenapin také schválen pro léčbu schizofrenie.
Dávkování
Podle Souhrnu údajů o přípravku. Sublingvální tablety jsou podávány ráno a večer. Je třeba pečlivě dodržovat pokyny v příbalové informaci. The tablety by neměly být spolknuty nebo žvýkány, ale měly by se rozpustit pod jazyk. Nejezte a nepijte nic po dobu 10 minut po užití tablet. To je proto, že biologická dostupnost při požití je velmi nízká. Při sublingválním podání je to 35%.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Asenapin je metabolizován UGT1A4 a CYP1A2 a je slabým inhibitorem CYP2D6. Odpovídající droga-droga interakcí jsou možné. jiný interakcí může nastat s antihypertenziva, levodopa, a agonisté dopaminu.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky patří úzkost, ospalost, otupělost, závratě, chuť poruchy, Parkinsonova choroba vyvolaná drogami, poruchy hybnosti, zvýšená chuť k jídlu, přírůstek hmotnosti a orální anestézie sliznice.
