Astemizol je takzvaný antihistaminikum, které se používá k symptomatické léčbě alergií. Tato droga však již není na německém trhu k dispozici.
Co je astemizol?
Astemizol je takzvaný antihistaminikum, které se používá k symptomatické léčbě alergií. Astemizol je antagonista receptoru H1 stejně jako antihistaminikum druhé generace. Blokováním histamin receptory, astemizol vylučuje nebo alespoň tlumí tvorbu neurotransmiter histamin. Na rozdíl od přípravků první generace nemůže astemizol překonat krev-mozek bariéra, a tak nemůže vstoupit do ústředny nervový systém. Astemizol, podobně jako podobné přípravky, přišel na trh v roce 1984. V Německu a Rakousku byl tento přípravek uváděn na trh pod značkou Hisamanal. Mezitím byl tento přípravek ve většině zemí stažen z trhu. Důvod: ve vzácných případech může silně interagovat s některými inhibitory enzymů. S touto drogou však probíhá další výzkum. Jednou z možných oblastí aplikace v budoucnu by mohl být nádor terapie.
Farmakologický účinek
Astemizol se používá k léčbě alergie zánět spojivek, alergická rýmatam jsou horečkaa kopřivka a podává se orálně. Aktivní složka váže receptory H1 v krev plavidla, bronchiální svalstvo, gastrointestinální trakt a děloha. V gastrointestinálním traktu je astemizol rychle absorbován tělem, což mu dává poločas pouze 24 hodin. Protože se účinná látka váže na receptor, nazývá se astemizol kompetitivním antagonistou. Jinými slovy, účinná látka obsazuje receptory a tvoří s nimi komplex. Posunutím neurotransmiter histamin z receptorů H1 má astemizol antialergický účinek. To znamená, že příznaky jako svědění, otok a zarudnutí kůže nedochází. Přípravek má navíc anticholinergní účinek, protože také dokuje muskarinové receptory. Jedná se o membránově odolný receptor, ve kterém acetylcholin, je produkován jeden z nejdůležitějších neurotransmiterů v lidském organismu. To hraje důležitou roli při přenosu buzení mezi nervy a svaly. Tato poselská látka souvisí s mnoha kognitivními procesy, a proto je také důležitým faktorem v souvislosti s nemocemi, jako jsou Alzheimerova choroba choroba. Je to proto, že toto onemocnění se také projevuje nedostatkem této poslové látky.
Lékařské použití a použití
Lék astemizol byl používán k oslabení nebo úplnému zrušení účinku neurotransmiter histamin. Za nejdůležitější aplikaci se považuje léčba alergických příznaků. Mezi ně patří svědění a zarudnutí kůže jakož i zánět těla a spojivka oka. První generace H1 antihistaminika byly nahrazeny přípravky, jako je astemizol, protože první byli schopni překonat krev-mozek bariéra velmi snadno, což umožňuje účinným látkám proniknout do středu nervový systém rychle. To významně snížilo potenciální vedlejší účinky. Přípravky druhé generace, jako je astemizol, byly nyní staženy z trhu v Německu a mnoha dalších zemích a byly nahrazeny novějšími přípravky. Ty způsobují méně nežádoucích účinků a také nabízejí další terapeutické výhody. Díky svému relativně dlouhému poločasu 24 hodin astemizol nabídl pacientům, kteří lék tolerovali, výhodu, že jednou denně správa bylo dostačující. Lék, který byl tělem absorbován hlavně v gastrointestinálním traktu, byl vylučován stolicí.
Rizika a vedlejší účinky
Kromě mírnějších vedlejších účinků, jako je sucho ústa, únavaastemizol měl hlavně srdeční vedlejší účinky. Například kromě srdeční arytmie, droga může způsobit srdeční zástava or komorová fibrilace. Ačkoli se tyto nežádoucí účinky vyskytovaly zřídka, byly velmi závažné. Z tohoto důvodu bylo užívání astemizolu v mnoha zemích zcela přerušeno a v jiných značně sníženo. Vedlejší účinky ovlivňující srdce bylo zjištěno, že jsou zvláště závažné u pacientů, kteří trpěli játra poškození nebo prodloužení QT. Důvodem je to draslík kanály jsou blokovány v rámci srdce sval. V extrémních případech toto zablokování může vést na torsades de pointes tachykardie, což se projevuje a srdce rychlost 150 tepů za minutu. V extrémních případech to může pokročit k komorová fibrilace, představující pro pacienta život ohrožující situaci.
