baloxavirmarboxil

Produkty

Baloxavirmarboxil byl schválen ve formě potahovaných tablet v Japonsku a ve Spojených státech v roce 2018 a v mnoha zemích v roce 2020 (Xofluza).

Struktura a vlastnosti

Baloxavirmarboxil (C.27H23F2N3O7S, Mr = 571.5 g / mol) je proléčivo baloxaviru (synonymum: kyselina baloxavirová). Hydrolýzou se přeměňuje na aktivní léčivo. Je prakticky nerozpustný v voda. Lék byl vyvinut z a je strukturálně příbuzný inhibitoru HIV integrázy dolutegravir.

Účinky

Baloxavir (ATC J05AX25) má antivirové vlastnosti proti vliv viry. Účinky jsou způsobeny inhibicí endonukleázové aktivity PA podjednotky virové RNA polymerázy, která se podílí na transkripci virové vRNA na mRNA, replikaci a tím i replikaci viru. RNA polymeráza je heterotrimer skládající se z následujících proteinových podjednotek:

  • PB1: Polymerázový základní protein 1
  • PB2: Polymerázový základní protein 2
  • PA: Kyselý protein polymerázy

Baloxavir inhibuje tvorbu mRNA, která je nezbytná pro tvorbu (translaci) nového viru Proteinů. To blokuje replikaci viru a významně zkracuje dobu trvání onemocnění. Poločas baloxaviru je v rozmezí 79 hodin. Jako proléčivo se k zlepšení podává baloxavir vstřebávání a zvýšit biologická dostupnost.

Indikace

Pro léčbu pacientů ve věku 12 let a starších s nekomplikovanými vliv kteří byli symptomatičtí po dobu 48 hodin nebo méně. Lék je určen pro pacienty, kteří jsou jinak zdraví nebo mají vysoké riziko komplikací.

Dávkování

Podle Souhrnu údajů o přípravku. Léčba by měla být zahájena do 48 hodin od nástupu příznaků. Jediný dávka je dostatečné pro léčbu, v závislosti na tělesné hmotnosti. To představuje výhodu pro dodržování terapie. The tablety lze podávat nezávisle na jídle. Některá jídla a drogy by neměly být užívány současně, protože mohou snížit vstřebávání (viz. níže).

Kontraindikace

  • Přecitlivělost

Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.

Interakce

Drogy nebo potraviny obsahující multivalentní kationty, jako je železo, zinek, selen, vápník, a magnézium může snížit plazmu koncentrace účinné látky. Patří mezi ně například antacida, minerální doplňky, doplňky stravy, a mléko.

Nepříznivé účinky

Možný nepříznivé účinky zahrnují alergické reakce, jako je kůže reakce a anafylaxe. Přesný výskyt dosud není znám.