Produkty
Doxylamin je komerčně dostupný v mnoha zemích jako řešení (Sanalepsi N). Je také obsažen v šťávě Vicks MediNait v kombinaci s dextromethorphan, efedrina acetaminofen. V roce 2020 těžké kapsle obsahující doxylamin a pyridoxin byly schváleny v mnoha zemích pro léčbu nevolnost a zvracení in těhotenství (Kariban). Lékárny také vytvářejí směs s kozlík lékařský tinktura; vidět Sanalepsi s kozlíkem.
Struktura a vlastnosti
Doxylamin (C.17H22N2Ach Mr = 270.4 g / mol) je racemát a je přítomen v drogy jako doxylamin vodík sukcinát, bílý prášek který je snadno rozpustný v voda. Patří k derivátům ethanolaminu a pyridinu.
Účinky
Doxylamin (ATC R06AA09) má antihistaminikum, antialergikum, sedativní, depresivní, spánkové a antiemetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny antagonismem při histamin a muskarinové receptory. Doxylamin má poločas přibližně 10 hodin. Na rozdíl od moderní 2. generace antihistaminika„doxylamin není selektivní pro receptor H1 a je centrálně aktivní.
Indikace
Doxylamin je v mnoha zemích schválen pro krátkodobou léčbu nervozity spojené s obtížemi usnout, pro léčbu alergické rýmy (např. Sena horečka) a pro léčbu chřipka a studený příznaky (kombinované přípravky). Kariban: Od roku 2020 doxylamin (v kombinaci s pyridoxin) byl také schválen v mnoha zemích pro léčbu nevolnost a zvracení in těhotenství.
Dávkování
Podle informací o předepisování. Kapky se užívají až třikrát denně s jídlem nebo půl hodiny před spaním kvůli poruchám spánku.
Zneužívání
Doxylamin lze zneužívat kvůli jeho depresivním a anticholinergním vlastnostem. V praxi se také pozoruje, že se používá k dlouhodobé terapii poruchy spánku pro které to není určeno. Pokusy o sebevraždu s toxickým předávkováním byly popsány v literatuře. Herec Heath Ledger (,) zemřel na drogový koktejl, který zahrnoval doxylamin.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
- Akutní astmatický záchvat
- Glaukom s úzkým úhlem
- feochromocytom
- Porucha vyprazdňování močového měchýře se zbytkovou tvorbou moči
- Epilepsie
- Souběžná léčba s Inhibitory MAO.
- Akutní intoxikace alkoholem nebo drogami
- Děti do 12 let
Úplná opatření naleznete na štítku s drogami.
Interakce
Průvodní správa centrálně depresivní drogy, alkohol a anticholinergika může mít za následek zvýšení účinku a nedoporučuje se. jiný interakcí byly popsány pomocí fenytoin, neuroleptika, ototoxické látky a epinefrin.
Nepříznivé účinky
Nejběžnější potenciál nepříznivé účinky obsahovat únava, snížení citlivosti, paradoxní reakce jako agitovanost a halucinace u dětí a starších osob, bolest hlavya anticholinergní vedlejší účinky, jako je sucho ústa, zhoršené ubytování, zácpa, a zadržování moči. Vzácně se vyskytují kardiovaskulární reakce, jako jsou nízké nebo vysoký krevní tlak nebo se mohou objevit srdeční arytmie.
