Produkty
Linagliptin je registrován jako potahovaná tableta ve Spojených státech a EU od roku 2011 a v mnoha zemích od roku 2012 (Trajenta). V mnoha zemích se začal prodávat 1. května 2012. Linagliptin je také kombinován fixně s metformin stejně jako s empagliflozin. Trijardy XR je pevná kombinace empagliflozin, linagliptin a metformin.
Struktura a vlastnosti
Linagliptin (C.25H28N8O2, Mr = 472.5 g / mol) je xanthinový derivát. Je to bílá až nažloutlá a poněkud hygroskopická látka, rozpustná v voda na 0.9 mg / ml.
Účinky
Linagliptin (ATC A10BH05) má antidiabetické vlastnosti. Účinky jsou způsobeny selektivní a reverzibilní inhibicí dipeptidylpeptidázy-4 (DPP-4). Linagliptin podporuje inzulín syntéza a uvolňování z beta buněk pankreatu, zvyšuje citlivost beta buněk na glukózaa zvyšuje jeho absorpci do tkání. Snižuje sekreci glukagonu z alfa buněk, což vede ke snížené produkci glukózy v játrech, viz pod gliptiny
Indikace
Pro léčbu typu 2 cukrovka mellitus. Linagliptin lze kombinovat s jinými perorálními antidiabetiky, jako je např metformin, sulfonylmočoviny, a glitazony.
Dávkování
Podle štítku s drogami. Obvyklý dávka je 5 mg bez ohledu na jídlo. Vzhledem ke svému dlouhému poločasu více než 100 hodin jednou denně správa je dostačující.
Kontraindikace
- Přecitlivělost
Linagliptin není indikován k léčbě typu 1 cukrovka a nebyl studován v kombinaci s inzulíny. Úplné preventivní informace pod Interakce najdete na štítku s drogami.
Interakce
Linagliptin se vylučuje převážně v nezměněné formě stolicí (90%). Je to substrát z P-glykoprotein a slabý až středně silný inhibitor CYP3A4. Induktory P-gp, jako jsou rifampicin může proto vést k inaktivaci léčiva.
Nepříznivé účinky
Možný nepříznivé účinky monoterapie nebo kombinované terapie zahrnují nazofaryngitidu, hyperlipidémie, kašel, přírůstek hmotnosti, reakce přecitlivělosti, bolest hlavya svaly a bolesti kloubů. Byly hlášeny vzácné případy pankreatitidy. Hypoglykémie vyskytuje se primárně v kombinaci s sulfonylmočoviny.
